Endevica Bio，一家处于临床阶段的生物技术公司，专注于代谢性疾病肽疗法，宣布了一项可能重新定义肥胖治疗领域的重大科学突破。该公司的研究表明，黑素皮质素-3和黑素皮质素-4受体（MC3/4R）的共激动作用可以促进显著的体重减轻，从而将黑素皮质素系统作为一种独特的治疗机制，以补充和竞争现有的肥胖治疗方法。尽管GLP-1受体激动剂在今天的肥胖市场中占据主导地位，但它们存在一些缺点，如胃肠道副作用导致高停药率，以及患者停止治疗后通常会出现显著的体重反弹。肥胖是一种复杂的疾病，需要差异化的治疗方法来满足多样化的患者需求。多年来，MC4R被认为是肥胖的关键靶点，尽管有希望，但针对MC4R的选择性方法未能为一般肥胖患者带来有意义的体重减轻。Endevica Bio现在表明，MC3R和MC4R的双重激活可能是比单独的MC4R激动作用带来更优体重减轻效果的关键。Endevica Bio的口服双-MC3/4R激动剂710GO在肥胖的非人灵长类动物中表现出以下特点：除了作为独立的治疗方法外，MC3/4R共激动作用还提供了一种强大的协同机制，可以与现有的药物类别相结合，包括GLP-1受体激动剂和胰高血糖素样肽类似物。数据显示，将Endevica Bio的710GO与促胰岛素分泌剂结合可以产生额外的效果，进一步增加体重减轻，同时可能减轻促胰岛素分泌剂相关的副作用。Endevica Bio的这种新颖方法有可能作为单药治疗和组合疗法重塑肥胖市场，提供下一代治疗方案。MC3/4R共激动作用具有独特的机制、口服给药便利性和强大的疗效，代表着全球对抗肥胖最有希望的新治疗策略之一。710GO是一种口服生物可利用的肽激动剂，对黑素皮质素-3和黑素皮质素-4受体具有强大的活性。它在肥胖的非人灵长类动物中表现出临床前体重减轻效果，而且不会产生任何不良的胃肠道反应。值得注意的是，在停止使用710GO治疗后，体重反弹现象最小。Endevica Bio是一家处于临床阶段的生物技术公司，专注于开发针对代谢和神经内分泌疾病的变革性疗法。该公司利用对黑素皮质素生物学和受体药理学的深厚专业知识，正在开创一类针对肥胖和相关代谢紊乱的潜在治疗方法。
Endevica Bio公司宣布其新型减肥治疗在近期进行的饮食诱导肥胖（DIO）大鼠研究中取得成功，该研究巩固了其在中枢黑色素皮质素系统科学理解方面的世界领先地位。公司概念验证MC4R激动剂化合物A07D利用这一生物途径诱导DIO大鼠减肥，同时单独使用和与GLP1s联合使用，并允许保留肌肉量。此外，A07D治疗被发现即使在停止治疗后也能提供持久的减肥效果，这表明这种方法避免了单独使用GLP1s时出现的减肥平台和体重反弹问题。研究结果支持了Endevica Bio提出的调节体重的方法，如针对无意识癌症相关体重减轻等疾病，也可以用于调节可能对健康有害的疾病领域的体重，包括糖尿病和肥胖。Endevica Bio计划在2024年推进这一平台，公司的肥胖相关疾病口服激动剂组合预计将在2025年初开始1期研究。同时，Endevica Bio在体重调节领域的最先进药物候选产品TCMCB07（B07）将于今年夏天进入2期研究。随着ASCO和ESMO指南现在将体重管理指定为癌症护理的关键部分，因为增加的体重可能带来生存益处和提高癌症患者的生活质量，B07旨在解决无意识癌症相关体重减轻问题，有可能成为肿瘤学新标准护理的一部分。这些姐妹分子的研究结果共同展示了Endevica Bio的肽工程如何产生多种药物候选产品，这些产品可能安全地解决与代谢、体重管理和肿瘤学相关的多种指征。Endevica Bio首席执行官兼执行董事长Russell Potterfield表示，他们对研究结果感到兴奋，这些结果表明他们的药物候选产品有可能改善数百万寻求减肥的人的生活。首席医疗官Dr. Daniel Marks也表示赞同，他认为这些基于肽的方法的优雅之处在于，我们可以设计它们以最小化脱靶作用，这些药物候选产品的潜力非常令人兴奋，他们期待探索这些方法如何以其他方式解决人类面临的一些最重要的疾病。
Endevica Bio公司宣布，其用于治疗恶病质的肽类药物候选产品TCMCB07在Phase 1临床试验中已对首位患者进行给药。该研究计划招募多达97名健康志愿者以评估TCMCB07的安全性，预计2023年第一季度将获得数据。恶病质是癌症、肾衰竭和充血性心力衰竭等疾病引起的严重症状，可影响生存质量和寿命。Endevica Bio的TCMCB07是一种新型肽类药物，旨在通过调节慢性疾病时身体的行为和代谢反应来治疗恶病质。动物试验结果显示，该药物在治疗恶病质方面具有显著效果。
Endevica Bio公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已接受其领先研究产品TCMCB07的IND申请，允许公司开始临床研究。TCMCB07是一种用于治疗癌症和其他慢性疾病患者恶病质的黑色素皮质素4受体拮抗肽。Endevica Bio计划在2023年第二季度开始胰腺癌的二期临床试验。CEO和执行董事长Russ Potterfield表示，IND的接受标志着Endevica在改善恶病质患者生活质量的旅程中迈入新篇章。首席医疗官Daniel Marks指出，目前的标准治疗手段如食欲刺激剂和皮质类固醇在缓解恶病质方面并不充分。TCMCB07有望调节慢性疾病引起的身体行为和代谢反应，有望成为安全有效的治疗选择。首席科学官和创始人Kenneth Gruber表示，TCMCB07旨在成为首个肽类药物，其通过血脑屏障作用于先前难以触及的靶受体，有望对患者的预后产生深远益处。Endevica Bio将利用其专利技术平台，最终完成多国试验的二期a阶段方案，以生成有关这一可能救命药物的稳健数据。
Endevica Bio（前身为Tensive Controls Inc.）的研究人员在新发表的论文中详细介绍了其领先化合物TCMCB07的独特机制和特性，特别是在治疗恶病质方面的应用。该研究由Endevica创始人兼首席科学官Dr. Kenneth A. Gruber及其同事共同完成，揭示了TCMCB07如何通过作用于黑色素皮质素系统来治疗恶病质，并具备跨血脑屏障的能力。这项研究为开发类似药物肽的平台提供了证据，对Endevica Bio完成IND（新药临床试验申请）研究和准备TCMCB07的临床试验具有重要意义。Endevica Bio致力于开发具有更好安全性和疗效特性的新型肽类药物，其技术平台能够改善肽类药物的半衰期、口服活性和血脑屏障穿透能力。TCMCB07旨在治疗癌症恶病质，这一病症导致高达40%的癌症患者死亡。
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