突破溶解度瓶颈:早期药物开发中的粒径控制与纳米化策略解析
粒径控制是突破难溶性药物生物利用度陷阱的核心策略。本文系统梳理自上而下(湿磨、高压均质)与自下而上(声结晶)两大技术路径,结合Noyes-Whitney动力学与Ostwald-Freundlich热力学原理,解析粒径对BCS Ⅱ/Ⅳ类药物吸收的决定性影响,并以非诺贝特等商业化案例验证纳米晶体技术价值,展望其与EPR靶向递送的融合前景。
新药全视角
如何控制脂质体给药系统粒径
脂质体作为一种纳米级微粒给药体系,其在安全性、有效性、靶向性及改善难溶性药物溶解度等方面表现良好。近年来,脂质体IND及NDA相关产品申报也逐年增加。由于脂质体生产工艺复杂,质量控制一直是脂质体产业化的技术壁垒,而粒径是反应脂质体质量的一个关键质量属性,粒径控制对脂质体产品的稳定性、药代动力学、包封率等都有影响。本文将简要介绍脂质体粒径控制的方法。
药事纵横