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JACS：很实用，一种可用于大型化合物库Cys靶向亲电弹头探索的可塑性竞争性策略

医药速览医药速览
2024/11/25
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281
Cys靶向亲电弹头

DOI: 10.1021/jacs.4c05711。 尤其是当前共价抑制剂的发展已经是通过筛选具有亲电弹头的大型化合物库，以 “亲电性优先“ 的设计、开发阶段，对于Cys反应性共价弹头的探索也是开发的重点。 在实际的应用中，成功鉴定出一种新型Cys共价弹头： 氮杂啶噁二唑 ，基于开环机制，选择性与Cys残基反应。

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