证券时报 | 全球竞逐靶点，中国生物制药四代EGFR抑制剂在美获批临床

EGFR是肿瘤药物的关键靶点之一，是非小细胞肺癌最常见的驱动基因。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)是治疗携带EGFR基因突变的NSCLC患者的核心手段，目前已经有三代EGFR-TKI获批上市。

然而，EGFR-TKI的治疗可能引发患者产生耐药性基因突变，每一代药物的研发都是为了解决上一代药物的耐药问题。三代EGFR-TKI耐药后的患者仍缺乏有效治疗手段，后线治疗的主要手段是含铂化疗，患者生存期较短，存在较大的未被满足的临床需求。第四代EGFR靶向药也吸引了全球范围内众多药企和研究机构竞相布局。

TQB3002是正大天晴自主开发的口服小分子四代EGFR抑制剂，通过与胞内酪氨酸激酶结合域的ATP位点竞争性结合，抑制相关酪氨酸激酶活性和细胞内磷酸化过程，进而抑制EGFR下游的信号传导，最终导致肿瘤细胞死亡。

正大天晴相关人士表示，TQB3002在美国IND的获批，充分体现了正大天晴卓越的创新药物研发能力，也是公司国际化战略布局的积极实践。

肺癌是全球范围内发病率、死亡率最高的肿瘤，其中携带EGFR突变的患者约占中国非小细胞肺癌（NSCLC）患者的40%。临床前研究显示，TQB3002可强效抑制EGFR单突变（EGFRd746-750和EGFRL858R）、EGFR双突变（EGFRd746-750/T790M和EGFRL858R/T790M）的激酶活性。在EGFR单突变、双突变和三突变细胞系中，TQB3002均显示出较强的抑制活性；在EGFR单突变、双突变和三突变体内模型中，TQB3002均可剂量依赖性抑制肿瘤生长，且具有良好的耐受性。同时，TQB3002安全性良好，显示出较高的临床开发价值。

来源：证券时报

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