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JMC：西安交通大学发表一种靶向赖氨酸残基的共价抑制剂发现策略，原位氢键作用升级为共价键

医药速览医药速览
2024/11/28
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419
PI3Kδ JMC

了解企业： Journey Medical

了解药品： 赖氨酸

近日，西安交通大学医学部药学院在 J Med Chem 上发表了其研究成果，通过对配体与靶标相互作用的 原位升级 ， 由氢键改造为共价键 ，开发了PI3Kδ蛋白激酶靶标的 Lys靶向共价抑制剂 。 构效（SAR）优化 反应性、靶标抑制活性、细胞抗增殖、选择性。 PI3Kδ赖氨酸共价抑制剂。

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