新型激酶抑制剂在非小细胞肺癌中的靶向治疗进展
非小细胞肺癌(Non-Small Cell Lung Cancer,NSCLC)约占所有肺癌病例的85%,是全球范围内癌症相关死亡的主要原因之一。根据全球癌症统计数据(GLOBOCAN 2022),2022年全球新发肺癌病例约250万例,死亡约180万例,疾病负担极为沉重 。靶向治疗的兴起彻底改变了驱动基因阳性NSCLC患者的治疗格局,而以表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)为代表的新一代激酶抑制剂,正在持续突破现有疗效瓶颈。
考特智药DATA
从克唑替尼耐药到色瑞替尼逆袭:深度解析肺癌治疗领域的里程碑式跨越
肺癌治疗困难,靶向治疗带来希望,色瑞替尼是其中代表药物。ALK遇遗传异常会失调,在多种肿瘤中出现染色体重排。第一代ALK抑制剂克唑替尼会出现耐药突变,色瑞替尼通过结构优化克服了早期药物的代谢毒性问题。其合成采用汇聚性策略,临床前测试表现良好,能克服克唑替尼耐药性。ASCEND系列临床试验显示其疗效显著,36个月获批上市。虽有竞争药物出现,但色瑞替尼仍有战略价值,其研发是成功典范。
新药全视角