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从克唑替尼耐药到色瑞替尼逆袭:深度解析肺癌治疗领域的里程碑式跨越
肺癌治疗困难,靶向治疗带来希望,色瑞替尼是其中代表药物。ALK遇遗传异常会失调,在多种肿瘤中出现染色体重排。第一代ALK抑制剂克唑替尼会出现耐药突变,色瑞替尼通过结构优化克服了早期药物的代谢毒性问题。其合成采用汇聚性策略,临床前测试表现良好,能克服克唑替尼耐药性。ASCEND系列临床试验显示其疗效显著,36个月获批上市。虽有竞争药物出现,但色瑞替尼仍有战略价值,其研发是成功典范。
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2周前