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药渡Cyber解析强效新颖的GPR132（G2A）激动剂的发现和优化

药渡药渡
2024/07/28
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221
GPR132 G2A

了解企业： 药渡

但仍然缺乏有效的、选择性的、具有类药性的G2A激动剂来用作工具化合物或Hit。 本文主要介绍了一种新的有效且选择性的G2A激动剂骨架的发现和构效关系研究。 经过结构优化发现(3-(吡啶-3-基甲氧基)苯甲酰基)-D-苯丙氨酸（ T-10418 ）比参考和天然配体 9-HODE 更高的效力，并且在G蛋白偶联受体中具有高选择性。

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