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Sortase A: 抗体偶联助推器

爱康得生物爱康得生物
2024/08/29
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793
肿瘤 抗体偶联

抗体偶联药物（ADC）在肿瘤治疗中展示出了巨大的潜力，通过迈克尔加成反应偶联制备的ADC，通常是不同DAR值的混合物（DAR2,4,6,8）。Sortase A介导的酶偶联平台可高效地将毒素偶联到在抗体上预先设定的位点上，并获得DAR值均一且高度稳定的偶联产物。


    Sortase A 通过识别目标蛋白上的特定肽序列，通常是 LPXTG（X 可以是任何氨基酸），并在苏氨酸（T）和甘氨酸（G）残基之间进行切割。此切割暴露了一个反应性苏氨酸残基，然后该残基可以与寡聚甘氨酸修饰的底物形成新的肽键，从而将药物、荧光团或其他功能性分子引入抗体上。
  
图示说明：Sortase A工作原理。


爱康得生物聚焦于ADC定点偶联工艺的开发，可提供高活性Sortase A工具酶。


Sortase A介导的偶联反应具有以下特点：

−高效催化活性：能够高效特异性地催化特定序列的蛋白质或多肽之间的共价连接反应，反应条件温和，不破坏底物的结构和功能；

−特异性识别序列：Sortase A酶能够识别含有LPXTG序列的底物，并将它们与各种含有甘氨酸（Triglycine）的分子连接起来；

−温和的反应条件：在生理条件下（如中性pH、室温）即可发挥作用，避免了极端条件对蛋白质或多肽的破坏；
−可调控的反应条件：通过调节反应条件，可以精确控制Sortase A酶的催化反应，提高反应效率和产率。


数据展示：Sortase A催化偶联

图示说明：图一为原始末偶联的抗体；图二为偶联小分子化合物之后的抗体。


关于爱康得生物
爱康得生物是国内专注于纳米抗体药物开发服务的企业，我司聚焦于热门靶点纳米抗体的深度研发，业务范围涵盖动物免疫、抗体筛选与表达、亲和力鉴定、药效学评价和成药性分析、ADC偶联、工艺开发等服务，为全球医药客户提供一站式纳米抗体研发服务，欢迎广大客户随时与我们沟通进行技术交流：13771572101。

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