利用靶标与线性前体的共晶结构进行研究，当看到 “U”型或“C”型生物活性构象 时，那么“大环化”的机会就来了。 然而，大环化往往具有非常高的“合成挑战”，尤其是适当“连接子”的设计与合成。 环化赋予小分子约束的构象，可能位于深埋结合口袋的区域，增加了配体与靶标之间的相互作用，调节配体的 亲和力、选择性 等；也可能位于暴漏的溶剂区，有利于调节小分子的 物化特性、ADME特性 等，同时，也有利于专利突破。
2026-03-09
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