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J Biol Chem | 鄢仁鸿团队合作解析替加宾抑制脯氨酸转运蛋白ACE2-SIT1的分子机制

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2024/09/01
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南方科技大学 澳大利亚国立大学 替加宾

了解药品： 脯氨酸

近日，南方科技大学医学院 鄢仁鸿 课题组联合澳大利亚国立大学 Stefan Bröer 课题组在 Journal of Biological Chemistry 上在线发表了题为 Cryo-EM structure of ACE2-SIT1 in complex with Tiagabine （《ACE2-SIT1复合物与替加宾的冷冻电镜结构》） 的最新研究成果。 该研究利用冷冻电镜技术和生化实验，深入分析了替加宾在SIT1活性口袋中的结合模式，揭示了其抑制ACE2-SIT1复合物的氨基酸转运活性的机制，为设计和开发新型靶向SIT1的抑制剂提供了重要的结构基础 。 SIT1是属于溶质载体6 （SLC6） 家族的一种氨基酸转运蛋白，主要负责脯氨酸底物的运输，广泛表达于包括大脑在内的多种上皮细胞中，其突变则会导致遗传性氨基酸尿症。

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