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JMC封面丨揭示低生物利用度的PROTAC药物具有高成药性

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2024/09/08
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301
PROTAC药物

近日，中国科学院上海药物研究所 刁星星 课题组、 陈浩 课题组在 Journal of Medicinal Chemistry 发表了题为 Radioactive ADME Demonstrates ARV-110’s High Druggability Despite Low Oral Bioavailability 的研究论文，并获选封面文章。 研究揭示，PROTACs即使在口服生物利用度较低的情况下，依然能够展现出良好的特异性和生物活性。 该研究挑战了传统观念，不仅为PROTAC药物的未来发展提供了宝贵的放射性药物代谢和药代动力学数据，而且为药物设计和开发开辟了新的视野，表明了即使生物利用度不是最优，药物依然可以发挥出色的治疗效果。

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