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多肽药物的开发:“左右为难”还是“左右逢源”?

多肽药物

了解药品: GLP-1

多肽药物是既不属于小分子也不属于大分子的特殊存在,它是由短链氨基酸通过肽键连接形成的生物活性分子,介于小分子药物和大分子生物制品之间。 目前已上市的多肽药物按靶点分类,主要是针对GPCR类膜蛋白,少部分针对酶类靶点,其余类型的靶点暂涉及较少。 多肽药物针对的GPCR靶点几乎均为多肽类激素受体,而其中又以促性腺激素释放激素受体、生长激素受体、生长激素抑制激素受体、胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体等为主;针对的酶类靶点包括凝血酶、胰蛋白酶等;而归为其他类别的靶点包含钙离子通道、血管紧张素等。

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