该化合物在体外实验中显示出强大的 ER α 蛋白降解能力，并在小鼠和大鼠中实现了卓越的口服生物利用度。 此外， ERD-1233 在 ER +肿瘤模型中有效降低了 ER 蛋白表达，并在 ER 野生型 MCF-7 异种移植瘤模型中实现了肿瘤消退，同时对 ESR1Y537S 突变模型也显示出强大的肿瘤生长抑制效果。 这些数据表明， ERD-1233 作为一种有前景的 ER PROTAC 降解剂，值得进一步评估，以作为 ER +人类乳腺癌治疗的新疗法。
2026-03-29
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