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一种丝氨酸靶向环肽共价分子探针发现:mRNA展示环肽共价库筛选

2024/11/30
蛋白酶 感染 肿瘤

了解药品: 丝氨酸

在抗感染(抗菌、抗病毒)、抗肿瘤等疾病治疗领域以及分子探针等疾病诊断领域,针对激酶、蛋白水解酶等靶标应用。 根据靶标类型不同,已知数据不同,其中的研发策略有一定的倾向性:有基于“亲电优先”的直接筛选,如 噬菌体展示共价环肽库 、 mRNA展示共价环肽库 等;也有基于底物内源性多肽结构、或基于蛋白酶作用于底物部分的结构、或者是蛋白酶与底物作用中间体结构等,先进行 “亲和元件优先” 的设计,继而赋予合适位置共价“弹头”,在这个优化的过程中涉及到“大环化”稳定活性构象;也有基于“大环化”后分子胶的设计,等等(详见文末往期分享)。 此外,Bogyo教授也曾报道过利用过噬菌体展示共价环肽进行多种蛋白水解酶共价大环肽配体的发现(见文末往期分享)。

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