英国剑桥和瑞典莫尔纳尔，2001年5月3日——基于结构的药物发现公司Astex Technology Ltd与阿斯利康AB（纽约证券交易所代码：AZN）今日宣布了一项针对解决新型细胞色素P450晶体结构的重大结构生物学研究协议。这些结构将被用于优化阿斯利康的化合物，从而提高药物开发的成功率。根据协议条款，Astex将应用其专有的高通量X射线晶体学（HTXa）技术来获取与阿斯利康化合物结合的细胞色素P450的晶体结构。财务细节未公开。细胞色素P450酶是人类中最突出的药物代谢酶组，对制药行业具有重要意义。自20世纪70年代细胞色素P450首次与药物代谢相关联以来，许多药物因与这些酶的相互作用产生不良副作用而被撤回市场。此外，已知世界上某些个人和群体具有这些酶的不同形式，因此对同一药物的反应不同。应用Astex的技术确定人类细胞色素P450酶与阿斯利康化合物结合的三维结构，将促进具有更高临床成功潜力的药物候选人的快速设计。"我们很高兴能与阿斯利康这样的全球顶级制药公司合作，进行如此有价值且令人兴奋的研究领域，”Astex首席执行官Timothy Haines评论道。“阿斯利康是我们P450结构生物学项目的第一个企

世界卫生组织（WHO）与制药公司Aventis Pharma AG共同宣布，在对抗非洲锥虫病方面取得重大进展。非洲锥虫病，又称睡眠病，目前影响撒哈拉以南非洲约五十万人，估计有六千万人在36个国家面临感染风险。Aventis Pharma承诺在未来五年内投入2500万美元支持WHO在非洲锥虫病领域的活动。项目包括三项相关努力：药物捐赠、疾病管理和控制、研究和开发。WHO将加强国家控制计划，支持现有和新项目，并加强卫生团队，以筛查和诊断可能受影响的人群。Aventis Pharma的贡献还将使WHO能够在受影响最严重的国家开展公众意识项目。此外，WHO还将寻求新的政府、机构和企业合作伙伴，以加速对抗睡眠病的斗争。

Wacker Biochem Corporation与Kyowa Hakko USA于2001年5月1日达成合作，共同在美国市场销售Wacker生产的Cysteine。Cysteine是生物体中二十种氨基酸之一，广泛应用于制药、食品香料、宠物食品、营养品和化妆品等行业，美国市场年需求量约为700万吨。Wacker开发了一种突破性的发酵技术来制造Cysteine，此前Cysteine主要从角蛋白中提取，如人类头发或鸡毛。这种独特的发酵技术与赖氨酸、苏氨酸、色氨酸等氨基酸的发酵工艺相一致。基于其领先的技术，使用葡萄糖为主要原料，Wacker和Kyowa期望在美国Cysteine市场获得显著份额。Kyowa Hakko USA作为Wacker天然Cysteine的独家销售代理商，将加强其在氨基酸市场的领先地位。Kyowa Hakko USA的主要产品线还包括核酸、膳食补充剂、药品和食品原料、单体、二醇、合成酸、功能性和其他精细和工业化学品。Kyowa Hakko是全球发酵技术开发和应用领域的先驱，业务遍及80多个国家，拥有50多个公司设施、子公司和分支机构。Wacker Biochem Corporation是德国

Idun Pharmaceuticals与Abbott Laboratories续签全球研发合作协议，旨在发现和开发治疗癌症的产品。双方将合作发现调节细胞凋亡途径中特定蛋白质活动的药物。该协议结合了Abbott和Idun的专有技术，致力于发现通过特定靶向细胞凋亡途径杀死肿瘤细胞的小分子药物。自1998年开始的合作中，Idun开发了针对细胞凋亡途径核心目标的初级分子检测方法，Abbott利用这些方法进行化合物库的高通量筛选和化合物设计，而Idun则使用其专有的生物凋亡检测方法进行二次筛选。SAR by NMR技术由Abbott开发，利用核磁共振光谱筛选小分子库，以识别与蛋白质药物靶标结合的分子。Idun制药公司总裁兼首席执行官史蒂文·J·门托博士表示，与Abbott的合作在发现创新癌症治疗方法方面取得了显著进展，重点开发抑制Bcl-2家族抗凋亡蛋白的化合物，这些蛋白使癌细胞在正常细胞会触发细胞死亡的情况下存活。Abbott癌症研究部门副总裁史蒂夫·费西克博士表示，Abbott致力于发现和开发创新癌症治疗方法，为受这种致命疾病影响的患者带来希望。

Boehringer Ingelheim与Pfizer达成一项长期全球合作协议，共同推广Spiriva（噻托溴铵），一种针对慢性阻塞性肺病（COPD）的创新型每日一次吸入治疗药物，包括慢性支气管炎和肺气肿。Spiriva由Boehringer Ingelheim发现并开发，将成为首个每日一次吸入型扩张剂治疗COPD，相比其他治疗方案具有显著进步。Boehringer Ingelheim已在欧洲提交了Spiriva的市场批准申请，预计今年晚些时候将向美国食品药品监督管理局提交新药申请。根据世界卫生组织的数据，全球约有6亿人患有COPD，尽管许多人尚未被诊断出来。COPD每年导致约300万人死亡。Boehringer Ingelheim与Pfizer的合作预计将使Spiriva成为全球治疗COPD的领导者。

LION bioscience AG在22个月内完成了与Bayer AG的合作，提前20个月完成了250个目标识别任务，并已提交超过250项专利，其中150个目标进入未来开发，一个目标进入临床前开发。这一进展得益于LION的i-biology知识管理解决方案，显著提高了发现效率。Bayer对LION的成果表示满意，认为这增加了其可进入下一步研究的靶点数量，提高了输出性能和成本效率。双方自1999年开始的五年合作旨在建立基于信息技术（IT）的知识管理系统，并应用于虚拟筛选和验证新药靶点、基因表达标记和单核苷酸多态性（SNPs）。合作价值1亿美元，包括成立新的研究子公司LION bioscience Research Inc。2000年10月，该合作扩展到药效团信息学领域，开创了生物学与化学之间的联系，以识别化合物成功的关键生物和化学结构元素。LION bioscience AG的CEO Dr Friedrich von Bohlen表示，他们为Bayer提供了250个目标，同时建立了全球研发信息管理系统，支持并整合其全球发现活动，进一步确立了其在生命科学行业中的解决方案标准。

Genmab、Medarex和荷兰私人公司Glaucus宣布合作开发针对Glaucus发现的新型疾病靶点的抗体治疗产品。Glaucus计划利用Medarex的HuMAb-Mouse技术，建立全人源抗体库，用于构建抗体报告矩阵，通过芯片技术分析蛋白质表达水平，以筛选和诊断应用。Glaucus将提供其通过HuMAb技术发现的全部新型靶点，以换取使用其蛋白质组学技术的权利。该合作旨在确保从靶点发现到治疗剂开发的快速进展。Genmab、Medarex和Glaucus将共同开展免疫和抗体筛选，利用Glaucus的表面化学和机器人技术，对大量重组抗原进行筛选。

Abgenix公司宣布与Chiron公司扩大合作关系，将利用其XenoMouse技术为Chiron提供的多项癌症特异性抗原靶点生成全人源单克隆抗体疗法。新协议覆盖多年，首份协议涉及一个自身免疫疾病抗原和四个癌症抗原。Abgenix将获得技术接入费，可能获得里程碑和许可费，以及Chiron未来产品销售的版税。Chiron将负责产品开发、生产和商业化。Abgenix首席执行官R Scott Greer表示，对Chiron对增加抗体疗法新靶点的兴趣感到满意，并高兴为现有客户提供XenoMouse技术的扩展接入。

Raven Biotechnologies与ImmunoGen Inc宣布建立合作关系，旨在寻找治疗卵巢癌的靶点和治疗性抗体。Raven将利用其独特的平台同时发现细胞表面靶点和单克隆抗体，而ImmunoGen将基于这些抗体开发新型治疗产品。ImmunoGen将获得北美和欧洲这些产品的开发、制造和商业化权利，以换取前期许可费、研究支持、里程碑和版税。Raven的细胞生物学方法有助于快速开发内部产品管线，ImmunoGen的领导地位和广泛的产品开发合作证明了其在抗体癌症治疗领域的实力。此次合作加速了Raven新型药物靶点进入临床开发的过程，ImmunoGen的领先产品huC242-DM1/SB-408075正在进行多项临床试验。

DURECT公司与全球医疗产品制造商和营销商Mallinckrodt达成长期供应协议，将为其提供用于治疗慢性疼痛的强效阿片类镇痛药苏芬太尼。苏芬太尼是DURECT公司领先产品DUROS sufentanil的关键成分。DUROS sufentanil旨在连续3个月输送苏芬太尼，以治疗慢性疼痛。DURECT已完成DUROS sufentanil的II期临床试验患者招募。DURECT总裁兼首席执行官James E Brown表示，与Mallinckrodt这样以质量和专业知识著称的合作伙伴签订长期药物供应协议，是DURECT制造FDA注册批次并启动III期临床试验的重要一步。此外，DURECT还开发出用于治疗末期癌症疼痛的DUROS hydromorphone，并销售用于向内耳输送流体的FDA批准的导管，以及用于实验室研究的ALZET渗透泵产品。