宇道生物将携最新研究成果参加ENA 2024大会 2024年10月23日，宇道生物 (Nutshell Therapeutics) 将在ENA 2024大会展示最新研究成果，内容为具有Best-in-Class潜力的p53 Y220C 突变体小分子变构激动剂的临床前研究数据。 p53 Y220C突变广泛存在于实体瘤中，据统计每年全世界范围内有10万例以上的新发病人，覆盖多个瘤种包括妇科肿瘤、肺癌、消化道肿瘤、头颈部肿瘤等。宇道生物利用人工智能驱动的变构药物设计平台ALLOSTARTM以及精巧的基于结构的药物设计和分子优化，开发了具有Best-in-Class潜力的全新母核小分子激动剂NTS071。 NTS071小分子变构激动剂在体外生化测试中的活性小于1nM，优于该靶点原研公司PMV的临床分子PC14586的活性20倍。同时，NTS071具有比PC14586更佳的ADMET性质：NTS071在各个种属的肝微粒体及肝细胞的体外测试中皆具有更好的稳定性，在小鼠、大鼠、犬的体内PK测试中也具有更低的体内清除率和更高的口服暴露量；并且NTS071对于5个主要CYP酶的抑制IC50均大于50μM，且没有hERG抑制活性。在多个不同肿瘤类型的CDX和PDX动物模型中，NTS071均展现出了剂量依赖性的抑制肿瘤生长的药效活性，且起效剂量比PC14586显著更低。在大鼠和犬的14天体内安全性评价中，NTS071也显示了数十倍的安全窗。NTS071有望在临床中获得更优的药效并具有更佳的安全性。 POSTER #109 Abstract Title: Discovery of NTS071, an orally bioavailable, highly potent and selective small molecule p53 Y220C reactivator Presentation number: PB097 Time：Wednesday, 23 October 2024 (Europe time) Session title: Molecular Targeted Agents 我们的Poster将于会场展示，欢迎大家届时莅临指导！ Nutshell Therapeutics 宇道生物(Nutshell Therapeutics)是一家利用变构机制针对难成药靶点进行小分子药物开发的创新生物技术公司。公司由变构领域全球顶级科学家张健教授创立，建立了具有人工智能、药物化学、生物学等多个不同背景的资深研发团队，常年深耕于变构小分子药物开发。现已建成囊括计算科学与实验科学为一体的1500平米的上海研发中心，并完成了来自多个知名基金的数千万美元融资。 ALLOSTARTM 平台是宇道生物2022年正式推出的计算科学和实验科学深度融合的AI+变构药物开发平台，在多个难成药靶点上已获得具有良好药物开发潜力的变构化合物，目前公司自有的临床前研发管线包括多个不同阶段的First-in-class和Best-in-class新药研发项目。 宇道始终秉持高度差异化的药物开发策略，使不可成药成为可能！ 长按二维码关注 宇道生物
2026-03-09
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