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Nature | 靶向AKT1 (E17K) 突变的特异性抑制剂

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2024/11/27
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311
实体瘤 特异性抑制剂

了解药品： 赖氨酸

致癌激酶AKT1的体细胞突变是导致实体瘤发生发展的一个重大诱因。 其中，最常见的突变是将谷氨酸17 （E17） 替换为赖氨酸 （K） ，即E17K突变 (AKT1E17K) 【1】 。 临床研究表明，广谱AKT抑制剂在治疗过程中常常引发剂量限制性高血糖，这使得寻找靶向特定突变的选择性抑制剂至关重要 【2-4】 。

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