共价药物（Covalent drug）是指在结构中包含反应性的官能团，能与靶蛋白形成共价键，实现与靶蛋白长期结合，从而提供独特的药效学特征。 自KRAS靶点在癌症中的作用被发现以来，近30年间研究者使用传统药物发现方法一直没有突破这一靶点的不可成药性，而共价抑制剂Sotorasib（Lumakras）和Adagrasib（Krazati）打破了KRAS“不可成药靶点”的魔咒。 近年来，多款共价药物成功上市，包括针对EGFR、BTK、KRAS等靶点的抑制剂。
2026-03-09
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