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攻克“不可成药”：RAS 抑制剂发展历程与临床突破

精准药物精准药物
2025/10/31
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396
大肠癌 胰腺癌 非小细胞肺癌 Ras 南方科技大学

突变（尤其是在 KRAS、NRAS、HRAS的 12、13、61 位密码子）导致 RAS持续处于 GTP 结合的活化状态，驱动肿瘤发生，其中 KRAS 是最常见的突变亚型 ，在胰腺癌、结直肠癌、NSCLC中高频突变。 近期， 南方科技大学 等在 Molecular Cancer 上回顾了 RAS 靶向治疗从“不可成药”到临床突破的演变，重点聚焦于 KRAS 抑制剂的化学演化、作用机制、临床进展以及未来发展方向。 一、KRAS 抑制剂的化学演化。

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