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【学术前沿】首个中国原研PCSK9抑制剂——托莱西单抗临床数据全梳理

信达生物信达生物
2025/03/06
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1570
高胆固醇血症 心血管疾病 PCSK9 原发性高胆固醇血症 托莱西单抗


转载自：国际循环



托莱西单抗注射液作为国内首款中国原研PCSK9抑制剂，具有半衰期长、用药灵活和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和脂蛋白a[Lp(a)]“双降”的特点。


托莱西单抗用于治疗成人原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常，现已纳入国家医保目录。作为我国自主研发的创新药物，它打破了国外产品的长期垄断，凭借充足的产能，为我国血脂管理提供了优质且安心的全新选择。


在2024年美国心脏协会科学会议（AHA）上，周玉杰教授团队发布的首项关于PCSK9抑制剂的网状Meta分析引发了全球瞩目。本文将全面梳理托莱西单抗的临床数据，助力临床医生更好地做出决策，优化心血管疾病患者的治疗方案。


周玉杰 教授

首都医科大学北京安贞医院

  • 主任医师、教授、博士生导师、北京学者

  • 首都医科大学北京安贞医院常务副院长

  • 北京市心肺血管疾病研究所常务副所长

  • 国家临床重点专科学术负责人

  • 卫生优秀科技人才及领军人才

  • 新世纪国家级百千万人才

  • 有突出贡献中青年专家

  • 美国C3（复杂心血管介入治疗）终身成就奖

  • FACC, FHRS, FSCAI, FESC资深会员

  • 中国医师协会介入心脏病协会主任委员

  • 中国老年保健医学研究会慢病防治管理委员会会长

  • 中国老年学和老年医学学会老年病学分会候任会长

  • 中国医师协会心血管内科医师分会副会长

  • 中华医学会心血管病学分会常务委员等


回顾临床研究数据：

托莱西单抗凸显“双降”优势

  • CREDIT系列Ⅲ期临床试验成果斐然，该系列研究共纳入近1300例中国高胆固醇血症患者。该系列研究充分证实了托莱西单抗快速、强效且平稳降脂的特性，与他汀类药物联合使用时，可使LDL-C降低近70%，Lp(a)降低近50%[1-3]。其中周玉杰教授牵头的CREDIT-2研究首次证实了托莱西单抗在中国杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）人群中的卓越疗效。该研究是一项Ⅲ期随机、双盲、安慰剂对照试验，发表于BMC Medicine[2]。

Credit-2研究结果显示：

  • 在降低LDL-C疗效方面：如图1所示，12周时，150 mg Q2W、450 mg Q4W托莱西单抗较安慰剂分别使HeFH患者LDL-C水平实现了57.4%和61.9%的降幅（P<0.0001）。特别是450 mg Q4W托莱西单抗使HeFH患者12周时LDL-C水平＜1.8 mmol/L的比例高达62.5%，LDL-C降幅≥50%比例高达75%。这一研究结果表明，对于使用标准降脂治疗无法实现LDL-C降幅≥50%的HeFH患者，可考虑使用托莱西单抗来降低心血管风险。

图1. 12周时LDL-C较基线变化百分比


  • 在降低Lp(a)疗效方面：第12周时，150 mg Q2W、450 mg Q4W托莱西单抗可分别使HeFH患者Lp(a)水平较基线降幅达47.6%和30.0%。该研究首次证实托莱西单抗对中国HeFH患者Lp(a)水平具有显著的调控作用。

  • 安全性和耐受性：托莱西单抗的耐受性良好。在双盲治疗期间，其最常见的不良事件包括上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高和高血压，但绝大多数不良反应为轻度或中度。托莱西单抗注射部位不良事件仅为3.0％，且均为轻度。托莱西单抗抗药物抗体发生率极低（1例），且中和抗体阴性。托莱西单抗的整体安全性特征与其既往临床研究以及其他PCSK9单抗药物相似，未发现新的安全性信号。

托莱西单抗作为首个国产PCSK9抑制剂，在CREDIT-2研究中展现出了强效降脂作用，这不仅为临床治疗提供了有力武器，更标志着我国在心血管领域自主创新能力的里程碑式突破。


整合网状Meta证据：

托莱西单抗闪耀AHA国际舞台

周玉杰教授团队首次发表了关于三种PCSK9抑制剂的网状Meta分析。该网状Meta分析共纳入13项RCT、覆盖了4960例患者，对比了托莱西单抗、依洛尤单抗和阿利西尤单抗在接受中等强度他汀类药物治疗的高胆固醇血症患者上的疗效[4]。

网状Meta分析结果显示：

  • 在降低LDL-C疗效方面：如图2所示，12周时，三种PCSK9抑制剂在两种给药剂量下，与安慰剂组相比，LDL-C降低幅度均显著更大。在Q2W的给药频率下，12周时三种PCSK9抑制剂降低LDL-C的疗效相近。而在Q4W的给药频率下，12周时托莱西单抗与依洛尤单抗降低LDL-C的疗效相似，且优于阿利西尤单抗。

  • 在降低Lp(a)疗效方面：如图3所示，12周时，三种PCSK9抑制剂在两种给药剂量下，与安慰剂组相比，Lp(a)降低幅度均显著更大。综合来看，无论是在Q2W还是Q4W的给药频率下，三种PCSK9抑制剂降低Lp(a)的疗效排序均为：托莱西单抗＞依洛尤单抗＞阿利西尤单抗。

图2. 12周时，PCSK9抑制剂对LDL-C降低百分比的影响


图3. 12周时，PCSK9抑制剂对Lp(a)降低百分比的影响


展望中国血脂管理：

托莱西单抗助力患者获益

托莱西单抗作为中国原研PCSK9抑制剂，不仅实现LDL-C降幅近70%与Lp(a)降幅近50%的双重突破，更为我国血脂管理带来了优质的治疗选择。随着其在临床的广泛应用，相信将为更多心血管疾病患者带来福音，助力我国心血管疾病防治事业迈向新高度。


参考文献

（上下滑动可查看）
[1]Huo Y, Chen B, Lian Q, et al. Tafolecimab in Chinese patients with non-familial hypercholesterolemia (CREDIT-1): a 48-week randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial. Lancet Reg Health West Pac. 2023 Sep 28;41:100907. 
[2]Chai M, He Y, Zhao W, et al. Efficacy and safety of tafolecimab in Chinese patients with heterozygous familial hypercholesterolemia: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial (CREDIT-2). BMC Med. 2023 Feb 28;21(1):77. 
[3]Qi L, Liu D, Qu Y, et al. Tafolecimab in Chinese Patients With Hypercholesterolemia (CREDIT-4): A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Phase 3 Trial. JACC Asia. 2023 Jul 11;3(4):636-645. 
[4]Hua Shen, Meng Chai, Yujie Zhou. Abstract 4136741: Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 Inhibitors and Lipid Reduction: A Network Meta-Analysis. Circulation.Volume 150, Number Suppl_1. 



本文旨在为医疗卫生专业人士传递更多医学信息，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，信达不推荐任何未获批的药品/适应症使用。

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