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AACR 2025 | 塔吉瑞将首次公布两款创新口服高效蛋白降解剂的临床前研究数据

BTK 癌症 AACR

AACR 年会是世界上规模最大的癌症研究会议之一,该会议汇聚了来自世界各地的顶尖科学家、临床医生和行业专家,共同探讨癌症研究的最新突破、治疗进展和转化医学应用。


2025年第116届美国癌症研究协会 (AACR) 年会将于2025年4月25-30日在美国芝加哥举行。

塔吉瑞自主研发的两款靶向蛋白降解剂  (Targeted protein degradation,TPD) —— 具有口服活性的高突变选择性 KIT 蛋白降解剂 TGRX-3544,以及强效 BTK 蛋白降解剂 TGRX-3911 临床前研究结果入选 2025 年美国癌症研究协会 (AACR) 年会壁报展示。


AACR 2025 | 壁报展示

Poster Presentation





TGRX-3544




会议类别:

实验与分子治疗学 - 降解剂与分子胶 2

摘要标题:

TGRX-3544 is a highly potent and mutant-selective degrader of oncogenic KIT with oral activity

TGRX-3544,一种具有口服活性的高效致癌 KIT 突变选择性降解剂

摘要号:1656

时间:2025年4月28日,9:00 AM - 12:00 PM(当地时间)

地点: Poster Section 18

壁报展板号:16




TGRX-3911




会议类别:

实验与分子治疗学 - 激酶与磷酸酶抑制剂 3

摘要标题: 

An oral BTK degrader TGRX-3911 overcomes resistance conferred by kinase-proficient and kinase-impaired mutations

口服 BTK 降解剂 TGRX-3911,可克服激酶功能正常型和激酶功能受损型突变引起的耐药性

摘要号:5619

时间:2025年4月29日,2:00 PM - 5:00 PM  (当地时间)

地点: Poster Section 20

壁报展板号:29


关于 TGRX-3544

TGRX-3544 是一款高度突变选择性、降解驱动、消除蛋白支架功能的 KIT 降解剂,具有卓越的细胞活性和体内口服活性。它能强效并选择性诱导KIT 11号、17号及11/17号外显子(E11、E17及E11/E17)突变体的降解,并对9号外显子(E9)突变体展现良好的降解效果。TGRX-3544 的临床前特性支持其在KIT驱动型恶性肿瘤,如胃肠道间质瘤 (GIST)和系统性肥大细胞增多症(SM)中的进一步临床研究。


关于 TGRX-3911

TGRX-3911 是一款强效 BTK 蛋白降解剂,能够诱导野生型(WT)、激酶功能正常型、激酶功能受损型,以及复合突变型 BTK 的降解。其独特作用机制可阻断 BCR 信号通路激活,有效抑制淋巴瘤细胞增殖。该产品有望解决当前 BTK 抑制剂面临的临床耐药难题。





塔吉瑞产品线涉及多个抗肿瘤新药,欢迎有意向合作的企业联系咨询!

BD合作:

shujun.mai@tjrbiosciences.com


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