口服抗栓药物——市场研究专题报告（附下载）

一、口服抗栓药物作用机制及分类

血栓指，人体受物理损伤后，血小板会受到损伤部位激活因素的刺激，出现血小板的聚集，成为血小板凝块，接着血小板又经过复杂变化产生凝血酶，使邻近血浆中的纤维蛋白原变成纤维蛋白，互相交织的纤维蛋白使血小板凝块与血小板缠结成血凝块，即血栓。抗血栓药物是预防血栓形成和治疗已形成血栓的药物，根据血栓形成机制，抗血栓药物可分为抗血小板药物、抗凝药物和纤溶药物。、

图片来源：摩熵咨询《口服抗栓药物——市场研究专题报告》

（一）抗血小板药物

抗血小板药物通过抑制血小板的聚集和激活，预防或减少血栓形成，这些药物通常通过不同的机制发挥作用。抗血小板药物可以分为TXA2抑制剂、P2Y12受体抑制剂及糖蛋白IIb/ IIIa（GPIIb/IIIa）受体拮抗剂等。

1. TXA2抑制剂：代表药物为阿司匹林。阿司匹林通过对环氧酶（COX-1）的作用直接抑制TXA2合成，抑制血小板黏附聚集活性。

2. P2Y12受体抑制剂：代表药物为氯吡格雷、替格瑞洛等。氯吡格雷经过 CYP450 酶代谢后，生成的活性代谢产物可以不可逆抑制 ADP 与血小板 P2Y12 受体的结合，从而抑制血小板的聚集。

3. GPIIb/IIIa受体拮抗剂：代表药物为替罗非班。替罗非班竞争性抑制纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体的结合，抑制血小板聚集，其抑制作用与剂量成正比。

4. 其他抗血小板药物：如磷酸二酯酶抑制剂（代表药物：西洛他唑）、血栓烷合成酶抑制剂（代表药物：奥扎格雷）、血小板腺苷环化酶刺激剂（代表药物：前列环素）、5-羟色胺受体拮抗剂（代表药物：沙格雷酯）

（二）抗凝药物

抗凝药物通过抑制血液凝固过程中的关键因子，预防或减少血栓形成。这些药物主要通过影响凝血因子的活性，抑制凝血级联反应。抗凝药物可以分为维生素K拮抗剂、直接凝血酶抑制剂、直接Xa因子抑制剂及凝血酶间接抑制剂。

1. 维生素K拮抗剂：代表药物为华法林，通过抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ而发挥作用。

2. 直接凝血酶抑制剂：代表药物为达比加群酯、阿加曲班、比伐卢定，通过直接、可逆地结合凝血酶的活性部位而抑制凝血酶，阻止纤维蛋白原被激活形成纤维蛋白，从而发挥抗凝效果。

3. 直接Xa因子抑制剂：代表药物为利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班，通过抑制Ⅹa因子、阻止凝血酶原转变为凝血酶而发挥抗凝作用，同时抑制内源性和外源性凝血途径，继而阻断纤维蛋白的形成，最终抑制血栓的形成及扩大。

4. 凝血酶间接抑制剂：代表药物为肝素，通过与抗凝血酶（ATⅢ）的相互作用间接抑制Ⅱa、Ⅹa、Ⅸa、Ⅻa、Ⅺa的活性，发挥抗凝作用。

（三）纤溶药物

纤溶药物通过激活纤溶酶原转化为纤溶酶，进而降解血栓中的纤维蛋白，使血栓溶解。纤溶药物可以分为非特异性纤溶酶原激活剂及特异性纤溶酶原激活剂。

1. 非特异性纤溶酶原激活剂：代表药物为尿激酶、链激酶、蚓激酶，能够非特异性地激活血液中的纤溶酶原，使其转变为纤溶酶，进而溶解纤维蛋白和血栓。因为其非特异性的激活方式，可能对全身纤溶活性产生较大的影响，增加其出血风险。

2. 特异性纤溶酶原激活剂：能够选择性地激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原，使其转变为纤溶酶，从而溶解血栓。溶栓血管再通率高于非特异性纤溶酶原激活剂，对全身性纤溶活性影响较小，出血风险低于非特异性纤溶酶原激活剂。

二、口服抗栓药物市场竞争格局分析

（一）口服抗栓药物

抗栓药物根据给药途径可分为口服药物与肠外药物，其中，口服药物价格相对便宜，且使用方便，适合长期抗凝治疗。根据摩熵医药销售数据统计，口服抗血栓药物在2019年销售额达到了255.11亿元，随着集采的推进销售额有所下降，但也有着近200亿的销售额。

数据来源：摩熵医药销售数据库

抗血小板药物是口服抗栓药物中市场份额最大的一类，2019年其市场份额占整体口服抗栓药物的83.01%，随着氯吡格雷的集采这一比例在2021年下降至66.35%，但在抗凝药物利伐沙班与达比加群酯等也相继纳入集采后，抗血小板药物占比又在2023年逐渐上升至77.49%。

近年来，随着国产替代战略的深入实施，内资仿制药企业迅速崛起，导致了外资企业在中国口服抗栓药物市场的份额持续下滑，至2023年，其市场份额已缩减至52.54%。

口服抗栓药物市场的TOP10企业中，内资企业占据了六席，数量上超越了外资企业，然而，在质量方面，内资企业尚显逊色。尤为突出的是，拜耳与赛诺菲这两家外资企业，其市场表现显著优于其他竞争者，两者共同占据了整体市场高达41.27%的份额。

（二）血小板聚集抑制剂

1. 硫酸氢氯吡格雷片：口服抗栓药王者

硫酸氢氯吡格雷片是赛诺菲与百时美施贵宝共同研发，1997年首次上市于美国，2001年进入中国市场。作为抗血栓口服药的王者，进入国内以来，氯吡格雷销售额一直呈现稳步上升趋势，在2019年已达到134.63亿元。虽然氯吡格雷片在集采后销售额出现的大幅度下滑，2023年销售额仅剩60.17亿元，但是其抗血小板口服药的王者地位仍无人能撼动。

2023年氯吡格雷市场格局前三为赛诺菲、乐普药业与石药欧意，分别有着56.14%、14.57%、13.20%的市场份额。

硫酸氢氯吡格雷片是首批4+7集采就已被纳入，共采购25mg和75mg两种规格。中选企业包括1家原研—赛诺菲，与3家仿制药—石药欧意、乐普药业、信立泰。平均降幅为28.25%。

氯吡格雷集采之后医院端销量提升18.08%，但销售额下降57.86%。中标的原研与仿制品牌医院端2023年销售额相比于集采前占比变化不大，但中标的原研2023年销售量相较于集采前增长了18.11%，中标的仿制药企2023年销售量相较于集采前下降了24.72%。

2. 阿司匹林肠溶片：年销售额超30亿元

阿司匹林肠溶片是拜耳研发，1993于德国首次上市，1999年进入我国市场。阿司匹林肠溶片服用后在胃内不溶解，进入小肠后才开始溶解，解决了阿司匹林对胃黏膜的侵蚀，消化道出血的不良反应，倍受欢迎。

阿司匹林肠溶片市场竞争激烈，目前在使用批文300个，涉及225家企业。近几年销售额基本维持稳定，2023年销售为33.51亿元，原研拜耳以绝对优势地位占据近80%市场份额。

3. 吲哚布芬片：年复合增长率达73.85%

吲哚布芬片是辉瑞研发1984年在意大利首次上市。2005年由华东医药西安博华引进，后被中美华东收购。吲哚布芬片上市初期市场表现平平，但在2017年纳入国家医保、2018年纳入基药目录后销售额迎来了爆发时增长，由2019年1.66亿元增长至2023年15.19亿元，年复合增长率达到了73.85%。一举跃升至口服抗血栓药物销售额第4位。

吲哚布芬片在市场上优异的表现吸引了众多企业布局。目前仅有中美华东制药独家在销售，但在2024年呋欧医药、尚众合生物、美迪深生物、硕德药业四家企业也已经相继获批上市。

4. 替格瑞洛片：销售峰值达23亿

替格瑞洛片是阿斯利康研发并2010年在欧盟首次上市，并在2012年进入中国市场。替格瑞洛片于2020年达到了销售额峰值状态，高达23.17亿元。随着集采的推进，其销售额出现了显著下滑，近乎“腰斩”，降至12.72亿元。

在市场格局方面，阿斯利康曾以压倒性的优势，于2019年独揽97.33%的市场份额。但随着国产企业相继获批，以及集采的不断推进，阿斯利康的市场逐步被蚕食。至2023年阿斯利康依旧强势，市场份额为60.16%，仍存在巨大的取替代空间。

替格瑞洛片第三批与第四批集采均被纳入，分别采购了60mg与90mg两种规格，共有6家仿制药企业中标，平均降幅为75.70%。

集采后的2023年，未中标原研企业医院端销售量占比为15.62%，相较于集采前下降了64.67%，但因其单价较高，销售额仅下降36.67%。集采后的2023年中标仿制企业医院端销售额与销售量分别分别增长了36.51%与64.70%。

（三）维生素K拮抗药

华法林钠片是临床应用时间最长、证据最强的抗凝药物，在1954年批准用于人体至今已有70年临床应用历史。其作用强且稳定可靠、服用方便、价格便宜。但起效慢、易与多种药物或食物作用、个体差异较大、需频繁验血监测INR来调整剂量。随着新型口服抗凝药物的繁荣，华法林的地位不断被挑战，销售额由2019年2.18亿元下降至2023年1.62亿元。华法林竞争格局基本稳定，芬兰奥利安占据一半左右市场。

（四）凝血酶抑制药

达比加群酯胶囊是勃林格殷格翰研发，2008年于欧盟首次上市，2013年进入中国市场，是及华法林之后50年以来首个新型口服抗凝药物。因达比加群酯胶囊疗效确切、安全性高，上市以来销售额不断上升，2021年达到了12.36亿元。2022年集采后销售额下降近40%。

达比加群酯胶囊原研勃林格殷格翰市场份额自2019年以来不断被蚕食，倍特药业、正大天晴、苑东生物、豪森药业共抢占原研62.40%的市场。

达比加群酯胶囊是第五批集采被纳入，共纳入75mg、110mg、150mg三种规格。豪森药业、苑东生物、正大天晴与倍特药业四家企业中标，平均降幅达70.30%。

集采前，原研厂家医院端占据96.92%销售额与95.81%的销售量，集采后2023年销售额与销售量仅剩27.91%与11.30%。中标仿制药企医院端2023年销售额与销售量较集采前分别提高了69.01%与84.51%，基本完成了国产替代。

（五）凝血因子Xa直接抑制药

1. 利伐沙班片：销售峰值达51.18亿元

利伐沙班是拜耳与强生联合研发，2008年于加拿大首次上市，自2009年进入中国市场，且同年进入国家医保。随着2020年利伐沙班专利过期，国内仿制药蜂拥而至，目前利伐沙班片在使用批文共99个，涉及51家企业。利伐沙班片在国内市场一直稳步增长，在2021年利伐沙班片销售额突破了50亿元，但在集采后2022年销售额下降至27.29亿元。

利伐沙班市场竞争激烈，在2023年，原研拜耳独占71.03%市场，其余24家企业分割剩余28.97%的市场。

利伐沙班片是在第五批集采被纳入，共纳入10mg、15mg、20mg三种规格。有14家企业中标，平均降幅90.54%，最高降幅高达99.42%。

利伐沙班集采前，原研厂家独揽全部医院端市场，虽然集采未中标2023年销售量仅剩9.87%，但因其价格较高，仍占据着69.25%的销售额市场。

以哈尔滨市为例，据摩熵医药药物流向数据统计，利伐沙班2023年各季度销售量和销售额如下图，可以看出，除了第一季度，其余三个季度的销售额均在60万元以上。

利伐沙班2023年销售额TOP3医院（哈尔滨市为例）分别为哈尔滨工业大学医院、哈尔滨医科大学附属第四医院、哈尔滨市第一医院。

利伐沙班2023年销售额总体呈上升趋势，销售市场在各等级医院均有分布，主要以二、三级医院为主，各季度二、三级医院销售额之和占比超过80%。

2. 阿哌沙班片：2023全球小分子药物销冠

阿哌沙班片是百时美施贵宝与辉瑞研发，2011年在欧盟首先上市，2013年进入中国市场。阿哌沙班是全球小分子药物销售冠军，2023年全球销售额达122.06亿美元，位居所有药物销售榜第四名。阿哌沙班进入国内市场却出现“水土不服”，最高销售额仅1.65亿元，一方面是因为阿哌沙班在国内仅获批用于关节置换术后的出血预防，而其最大市场是在于房颤人群预防脑卒中和全身性栓塞；另一方面虽然原研专利尚未到期，但豪森药业在2019年通过专利诉讼获得首仿上市，国内仿制药迅速跟进，原研百时美施贵宝市场份额由2019年75.40%迅速下降至2020年14.79%。

阿哌沙班片是在第三批国家集中采购中成功纳入，共有四家企业中标，平均降幅高达90.29%。其中齐鲁制药降价幅度最为突出，达到了96.55%，使得单片价格降到0.98元。

阿哌沙班集采前原研占据医院端市场大头，销售额与销售量分别为81.22%与75.78%。集采后迅速完成了国产替代，2023年中标仿制药医院端占据销售额与销售量分别为98.39%与99.85%。

（六）纤溶蛋白溶解药

蚓激酶是中国科学院物理研究所首创的国家二类新药，在1992年投入临床使用，有胶囊剂与片剂两种剂型。在2019-2023年间蚓激酶销售额持续增长，由2.47亿增长至3.48亿。

蚓激酶胶囊剂生产企业有5家，片剂生产企业仅雷允上药业一家。百奥药业在蚓激酶市场中独占鳌头，占据市场的半壁江山，其次是江中药业与雷允上药业，也凭借各自优势占据一席之地。

三、口服抗栓药物市场趋势分析

（一）2个超15亿品种都将面临集采

截止至2024年8月30日，呋欧医药、尚众合生物、美迪深生物、硕德药业四家企业的吲哚布芬片已经相继过评，达到了集采的标准，将面临集采。

阿司匹林肠溶片BE等效性实验开发难度大，直到2022年《阿司匹林肠溶片生物等效性研究技术指导原则》发布后其一致性评价才相继过评，阿司匹林肠溶片目前已有12家企业一致性评价过评，将面临集采。

（二）Xia因子抑制剂已进入三期临床，未来可期

Xa因子抑制剂在内外源凝血的交汇地位，在内源性和外源性凝血中均发挥着重要作用，Xa因子抑制剂利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班因靶点明确、与食物相互作用小等优点广泛用于血栓疾病。但出血不良反应仍是Xa因子抑制剂无法克服的弊端。

下图展示了全球Ⅰ期以上在研口服XIa因子抑制剂研发进程，时间截止至2024年8月30日。

可以看出，asundexian和milvexian进展相对较快，已处于3期临床阶段。asundexian与milvexian早期的试验结果显示，XIa因子抑制剂用于膝关节术后VTE预防的疗效和安全性较好，其在房患者卒中预防、急性冠脉综合征患者的二级预防等方面也展示出了优异的安全性，有望成为高出血风险患者抗凝治疗的新选择。

以上内容均来自摩熵咨询｛口服抗栓药物市场研究专题报告｝，如需查看或下载完整版报告，可点击！

想要解锁更多药品信息吗？查询摩熵医药（原药融云）数据库（vip.pharnexcloud.com/?zmt-mhwz）掌握药品各国上市情况、药品批文信息、销售情况与各维度分析、市场竞争格局、一致性评价情况、集采中标情况、药企申报审批信息、最新动态与前景等，以及帮助企业抉择可否投入时提供数据参考！注册立享15天免费试用！