为进一步优化FAPI探针的肿瘤靶向性及滞留特性,二聚体分子设计作为一种重要策略受到关注,其可通过 “ 双价效应 ” 增强与靶点的结合,提高肿瘤摄取、延长病灶滞留时间,并改善肿瘤/背景对比度[9]。 本课题组前期已将二聚体策略应用于SPECT显像,制备了 99 Tc m 标记的二聚体FAPI探针,并在消化系统肿瘤患者中初步证实其具有良好的肿瘤靶向性和显像效果[10]。 基于此,本研究设计了含 3 个聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)4连接臂和1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(1, 4, 7, 10-tetraazacyclododecane-1, 4, 7, 10-tetraacetic acid, DOTA)螯合剂的新型同源二聚体探针 DOTA-7ND,并用 68 Ga进行标记,评价其放射化学性质、安全性和在人体内的初步显像效果,以探讨其作为FAP靶向PET显像剂的临床应用潜力。
重点号 | 68Ga标记FAP靶向探针DOTA-7ND的制备及初步临床显像研究
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