本课题组前期通过噬菌体展示技术筛选获得整合素 α6 靶向肽RWY(CRWYDENAC)［2］，并在此基础上设计了一种新型环肽精氨酸-色氨酸-酪氨酸-天冬氨酸-乙二胺-D-谷氨酸-丙氨酸(arginine-tryptophan-tyrosine-aspartic acid-ethylenediamine-D-glutamic acid-alanine, A6P)［3］。 本研究对该环肽进行1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid, NOTA)及聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)修饰，得到NOTA-PEG-环A6P(NOTA-A6P)，进而制备PET探针 18 F-AlF-NOTA-A6P，探究其在结直肠癌模型鼠中的生物学特性并进行初步临床显像研究。 NOTA-A6P由杭州中肽生化有限公司合成；AlCl 3 (北京百灵威科技有限公司)；无水乙腈、无水乙醇(国药集团化学试剂上海有限公司)；18O-H2O(上海化学工业研究院)；高效液相色谱(high performance liquid chromatography, HPLC)级乙腈(上海凌峰化学试剂有限公司)；PBS(大连美仑生物技术有限公司)；放射免疫沉淀分析(radio immunoprecipitation assay, RIPA)裂解液(上海康朗生物科技有限公司)；整合素 α6 抗体(EPR18124，英国Abcam公司)；辣根过氧化物酶(horseradish peroxidase, HRP;美国Sigma-Aldrich公司)；甘油醛-3-磷酸脱氢酶(glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase, GAPDH)抗体(EPR16891, 英国Abcam公司)；Sep-Pak light QMA柱、Sep-Pak light C18固相萃取柱、氧化铝吸附柱(美国Waters公司)；无菌滤膜(Millex-GP，0.22 μm ；美国Millipore公司)；薄层硅胶板(德国Macherey Nagel公司)；精密pH试纸(上海馨晟试化工科技有限公司)。
重点号 | 靶向整合素α6 PET探针18F-AlF-NOTA-A6P的生物学评价及临床显像
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