贝达药业CFT8919胶囊Ⅰ期临床研究首例受试者入组

11月4日，贝达药业CFT8919胶囊Ⅰ期临床研究完成首例受试者入组。该研究名为“评价CFT8919胶囊在局晚期或晚期转移性非小细胞肺癌患者中的安全性、 耐受性、药代动力学特征和抗肿瘤活性的Ⅰ期临床研究”。牵头单位为浙江省肿瘤医院，主要研究者为范云教授。

△CFT8919作用机理图（来源：C4T）

本研究包括剂量递增研究、剂量扩展研究和队列扩展研究，主要目的是评价CFT8919胶囊在局晚期或晚期转移性NSCLC中的安全性和耐受性以及评价CFT8919胶囊在不同NSCLC队列中的抗肿瘤活性。

CFT8919 是一种针对EGFR-L858R的可口服的选择性变构双功能降解活性化合物。临床前体外实验证实CFT8919 对多种携带 L858R突变的EFGR 蛋白具有良好的降解能力，同时对像T790M或C797S突变的EGFR继发耐药突变有效。另外在体外模型中，CFT8919具有较好的脑穿透，具有预防或治疗患者脑转移的潜力。

浙江省肿瘤医院范云教授表示, 肺癌是我国发病率和死亡最高的恶性肿瘤，目前EGFR突变的非小细胞肺癌患者在三代EGFR-TKI使用之后依然避免不了耐药，迫切需要开发具有不同作用机制的药物来克服耐药以改善患者的预后。尤其对于携带EGFR-L858R突变非小细胞肺癌患者预后相对较差，临床上仍存在较大的未满足需求，亟需更好的治疗方案。CFT8919是一款针对EGFR-L858R 突变的蛋白降解剂，期待该药物研究顺利开展，早日获批，为EGFR突变耐药患者带来新的希望。

贝达药业副总裁张惠军表示, CFT8919临床前药效研究数据表明对多种携带 EGFR-L858R突变的EFGR 蛋白具有良好的降解能力，能够显著抑制多种携带L858R单突变、双突变、三突变，同时选择性高，不诱导野生型EGFR蛋白的降解。临床前药代及毒理学研究数据也表明CFT8919作为抗肿瘤药物，可以进入到临床开发阶段。我们也期待临床研究的顺利开展，相信在研究中心和专家的推进下，能够早日进入关键临床，惠及患者。