重磅顶刊成果｜海湃泰克牵头项目！全球首创胆汁淤积瘙痒靶向药 HEP-50768 重磅发布

近日，海湃泰克（北京）生物医药科技有限公司牵头的MRGPRX4靶向药物研发项目取得重大突破。该项目由公司核心团队与北京大学等研究团队联合攻关，相关重磅研究成果已正式发表于国际顶级期刊《Nature Chemical Biology》，成功开发出全球首个临床可行的MRGPRX4反向激动剂HEP-50768，针对性解决难治性胆汁淤积性瘙痒的临床未满足需求，填补该领域靶向治疗空白。

慢性瘙痒是严重影响患者生活质量的顽疾，尤其胆汁淤积相关瘙痒对传统抗组胺药、激素药物耐受，临床长期缺乏精准有效疗法。研究证实，MRGPRX4是介导胆汁淤积性瘙痒的关键 G 蛋白偶联受体，而该靶点长期无成药性高的候选药物，成为行业核心瓶颈。

本次成果完成从靶点机制、高通量筛选、化合物优化、冷冻电镜结构解析到系统性临床前评价的全链条研发：

筛选 10 万种化合物，经公司团队结构优化获得HEP‑50768，实现纳摩尔级高活性与高选择性；

首次解析 MRGPRX4‑药物复合物冷冻电镜结构，阐明独特反向激动分子机制；

在人源化动物模型中显著改善胆汁酸诱导的瘙痒行为，药效明确；

具备优异口服生物利用度、理想组织分布、极低中枢暴露，安全窗口优异；

项目已完成完整临床前安全性评价，达到临床申报标准，并已于 2026 年第一季度正式推进一期临床开发。

该研究是海湃泰克源头创新能力的集中体现，也是产学研深度融合的典范。HEP‑50768 不仅填补了胆汁淤积性瘙痒靶向治疗的空白，更有望拓展至尿毒症瘙痒、药物诱导瘙痒等更多慢性瘙痒适应症，为全球患者带来全新治疗希望。

未来，海湃泰克将持续推进该项目临床转化，加速管线落地，以创新技术与硬核研发，为未被满足的临床需求提供更优解决方案。

关于海湃泰克

海湃泰克聚焦源头创新和转化。聚焦G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors，GPCRs）家族，最大的药物靶标蛋白家族；公司的技术平台国际领先，拥有配体鉴定新型荧光探针、低温冷冻电镜为基础的蛋白结构解析能力、AI虚拟与现实高通量相结合的筛选技术，通过对发病机制的深度研究，开发真正的原创新药。

依托强大的药化团队和独有的临床前药效评价模型与拥有自主知识产权的人源化动物模型，针对瘙痒、急慢性疼痛等有巨大未满足临床需求的疾病，开发FIC原创新药。拥有近10项全球专利。平台具有强延展性，可以开发针对不同适应症的产品线，未来产品线组合多样化。

截至目前，海湃泰克已完成两轮融资，天使轮投资机构是薄荷天使基金和弘毅投资、Pre-A轮投资机构是建信信托和中关村协同创新基金。

资质背书：中关村高新技术企业、国高新技术企业、“专精特新”中小企业、知识产权试点单位、“创新型”中小企业、科技型中小企业，曾获昌聚杯第六届创业北京“制造业项目组优胜奖”、钱潮杯天津大学校友创新创业大赛-初创组优胜奖、昌聚杯“医药健康奖”和“主体赛先进制造赛道优秀奖”直通乌镇全球互联网大赛总决赛三等奖、“北京大学1898创新大赛-生命健康专场大赛”银奖等相关荣誉。

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