Debiopharm SA宣布引进一种创新技术，该技术基于生物可降解和阳离子聚合物混合物制备的微粒子，以研究从法国南锡大学Henri Poincare的三位研究人员处开发口服大分子药物的可能性。研究人员P Maincent、C Vigneron和Dr N Ubrich已提交一项专利申请，针对开发的特定载体，旨在提高低分子量肝素、肽和蛋白质等大生物分子的口服吸收。研究将在法国南锡大学药学院P Maincent教授的实验室进行，与瑞士Gland的Debio Galenic Unit合作。可行性研究将首先关注低分子量肝素（LMWH），以确定活性成分的口服生物利用度和长效释放的最佳参数。该研究旨在克服肝素需要注射给药和医疗监护的缺点，开发出患者易于接受的口服肝素形式。研究已取得初步成果，微粒子在兔子的口服给药中表现出良好的生物利用度。Debiopharm的创始人兼首席执行官R-Y Mauvernay表示，与南锡团队的合作将加强Debio在口服递送技术方面的专业知识，同时利用Debio Galenic Unit的知识。将肽和蛋白质的注射制剂转变为口服给药，将降低医疗保健成本并提高患者依从性和舒适度。Debiopharm

GSK与Biovitrum达成全球合作协议，共同开发Biovitrum的5-HT2C受体激动剂用于治疗肥胖和其他医疗疾病。合作中最先进的化合物为BVT933，一种食欲抑制剂，已进入II期临床试验。根据协议，GSK将拥有Biovitrum现有5-HT2C受体激动剂化合物开发的独家权利，而Biovitrum则保留在北欧地区商业化合作产品的独家权利。GSK将支付Biovitrum前期费用和与开发进度、监管提交和批准相关的周期性里程碑付款。若成功，Biovitrum将获得1.5亿美元的相关潜在付款。此外，还有针对其他适应症产品开发的里程碑付款以及未来所有合作产品销售的版税。GSK表示，肥胖是一个需要进一步科学进步来有效对抗的疾病，期待与Biovitrum合作将创新治疗带给肥胖和其他疾病患者。Biovitrum表示，GSK是5-HT2C受体激动剂项目的首选合作伙伴，拥有全球范围内的战略关注和开发商业化产品的能力。

Astex Technology与三菱制药公司达成一项针对代谢紊乱领域的药物发现合作，旨在识别针对关键蛋白靶点的创新先导化合物，并将合作扩展至其他靶点。Astex将运用其高通量X射线晶体学和Pyramid方法进行基于片段的药物发现，快速识别新型药物候选物。其独特的结构筛选方法利用靶点的蛋白晶体结构来检测药物片段的结合，进而优化成强效先导化合物，由三菱进行后续的临床开发。该合作得益于Astex的集成药物发现平台，涵盖结构基础研究的各个方面，包括蛋白生产、结晶、结构确定、生物信息学以及计算和药物化学。阿斯特克斯首席执行官Timothy Haines表示，对三菱再次选择与Astex合作感到高兴，并强调此次合作将验证Astex在结构基础药物发现方面的显著能力。

KV制药公司宣布与费城基于的女性医药公司FemmePharma达成许可协议，旨在开发针对女性特有的疾病的治疗方法。该协议涉及的治疗产品针对子宫内膜异位症，这是一种影响美国1100万和全球8900万女性的疾病，市场潜力巨大。KV公司将获得该产品在北美及某些海外市场的营销权，并支付里程碑式付款和销售提成。此外，KV还对FemmePharma进行了200万美元的可转换优先股投资，并同意在满足特定条件后追加300万美元的投资。这一合作将加强KV在女性健康领域的产品管线，并利用FemmePharma的专利技术PARDEL。

Neurocrine Biosciences与Taisho Pharmaceutical重新结构化了双方在2000年签订的独家协议，原协议赋予Taisho在欧洲和亚洲的商业化权利，而Neurocrine保留北美及其他地区的权利。2000年7月，Taisho行使了这一权利。随后，协议在同年12月扩展，Taisho获得北美及欧洲和亚洲以外的独家权利。此次协议重组使Neurocrine能够重新获得日本以外的所有权利。Neurocrine表示，他们有兴趣确保NBI-6024在美国的商业化权利，并已开始实施这一计划。目前，Neurocrine已完成NBI-6024的四项I期临床试验，并正在进行一项约120名糖尿病患者的I/II期安全性及剂量递增临床试验。此外，还在约170名成人和青少年新发I型糖尿病患者中开展国际IIb期临床试验，并计划在今年晚些时候或明年年初在美国开始另一项约200名新诊断I型糖尿病患者的IIb期临床试验。NBI-6024基于Neurocrine的专有APL技术，由Neurocrine科学家及其共同创始人、斯坦福大学医学院神经病学和神经科学系教授Larry Steinman博士发现和发展。

Biotron Limited与澳大利亚国立大学的研究人员共同获得两项澳大利亚研究理事会（ARC）的链接资助，总额达41.4万美元。这些资助将支持研究HIV-1病毒Vpu蛋白与阻断Vpu活性的化合物之间的相互作用，以及开发针对肌肉功能离子通道的合成化合物。Biotron的Virion项目正在开发针对HIV-1病毒Vpu蛋白的抗HIV治疗药物，其化合物BIT009已显示出抑制HIV-1在感染细胞中的复制，并计划于2003年上半年进行I期临床试验。Vpu链接资助将扩展公司研究，确定BIT009如何与Vpu相互作用，以便设计新的抗病毒治疗药物。第二项资助将扩展Biotron的Muscion项目，该项目正在开发针对心衰治疗的针对ryanodine受体的新型治疗药物。Biotron欢迎与ANU研究人员进一步发展和加强合作关系。

Orion Pharma宣布将从Pharmacia Corporation获得500万美元的里程碑付款，这是两家公司合作开发治疗广泛性焦虑症（GAD）的deramciclane药物的一部分。该付款将在2002年第四季度进行。deramciclane目前处于欧洲和美国的III期临床试验阶段，Orion已评估了欧洲试验结果并报告给Pharmacia。美国试验完成后，III期完整结果将在2003年初公布。deramciclane是Orion Pharma研发管线中的研究性药物，是一种新型化学实体（NCE），能特异性结合大脑中的5-HT2a和5-HT2b血清素受体。目前尚无其他具有相同作用机制的药物被研究。deramciclane的原创者是来自匈牙利的Egis Pharmaceuticals，Orion Pharma在临床前阶段获得了该化合物的许可。

Bristol-Myers Squibb与Karo Bio自1997年起合作开发针对甲状腺激素受体的新型肥胖治疗药物，原定三年合作期延长两年后，双方决定将联合药物发现合作再延长六个月。合作在动物模型中已证明原理，目前正专注于选择新的临床试验候选药物。今年3月，由于安全性原因，首个临床试验化合物被放弃。Bristol-Myers Squibb将继续关注肥胖领域，并致力于将新化合物引入临床试验。Karo Bio总裁Bjorn Nilsson表示，对这一针对新肥胖治疗药物开发的药物发现项目的临床前数据印象深刻，并认为Bristol-Myers Squibb在代谢疾病领域的专业能力对于将新化合物推进临床开发至关重要。

Insmed公司获得Pharmacia公司关于IGF-1治疗GHIS的广泛监管文件独家许可，旨在加速SomatoKine的开发和审批。SomatoKine是一种重组人IGF-1及其调节结合蛋白IGFBP-3，用于治疗GHIS。这些文件曾用于在欧洲多个地区获得营销批准，并支持了美国FDA的IND提交。Insmed计划利用这些文件加速SomatoKine的商业化，使其可用于此前接受Pharmacia IGF-1治疗的GHIS患者。该药物是生长激素不敏感综合征（GHIS）的唯一有效治疗，可刺激患者生长。Insmed致力于开发治疗代谢疾病和内分泌失调的药物候选产品。

BioFocus和Xention宣布开展为期两年的离子通道药物发现项目，旨在开发针对心房颤动这一常见心律失常的药物候选者。BioFocus将向Xention独家许可一系列已识别的潜在离子通道调节剂化合物，而Xention将利用其独特的AutoPatch技术进行化合物筛选，BioFocus则提供药物化学和计算化学的专业知识以优化候选药物。Xention将负责未来药物分子的开发和商业化，BioFocus将获得许可和技术访问费、持续的研究付款，并在成功开发的产品中保留版税利益。Xention首席执行官Tim Brears表示，通过联合应用AutoPatch技术和BioFocus的药物化学专业知识，他们旨在加速潜在药物候选者进入临床试验。BioFocus首席执行官David Stone表示，他们很高兴与Xention建立合作关系，并期待为合作和双方公司的下游收益做出贡献，这体现了BioFocus对关键生物靶点领域如离子通道、GPCR和激酶的持续研究承诺。