和黄中国医药科技有限公司（Chi-Med，简称“和黄医药”）近日宣布，已启动一项国际性I/Ib期临床研究（clinicaltrials.gov登记号：NCT0378692），评估HMPL-689用于复发或难治性淋巴瘤患者的治疗。首例患者已于2019年8月26日在美国给药。
这项国际性临床研究在美国和欧洲开展，是一项多中心、开放标签、两阶段研究，包括剂量递增和扩展，评估口服HMPL-689对复发或难治性淋巴瘤患者的作用。主要结果是安全性和耐受性。次要结果包括药代动力学（PK）测量和初步疗效，如客观缓解率（ORR）。
这项研究是对中国正在进行的HMPL-689（clinicaltrials.gov登记号：NCT03128164）I/Ib期剂量递增和扩展研究的补充，该研究涉及广泛的血液学癌症。2016年，在澳大利亚对健康成年志愿者进行了一项I期剂量递增研究，以评估单次口服给药后HMPL-689的PK和安全性（clinicaltrials.gov登记号：NCT 02631642）。
HMPL-689是一种靶向磷酸肌醇-3激酶δ亚型（PI3Kδ）的新型、高度选择性、强效小分子抑制剂，PI3Kδ是B细胞受体信号通路中的一个关键组成部分。HMPL-689具有专门针对PI3Kδ靶点优异的选择性，特别是不抑制同族另一亚型PI3K（γ）的活性，可以最大限度地减少由免疫抑制引起严重感染的风险。
HMPL-689具有很强的药效，特别是在全血水平下活性仍然很高，方便低剂量使用，从而避免产生与化合物相关的毒性，如在已获批的第一代PI3Kδ抑制剂中观察到的高水平的肝毒性。临床前药代动力学研究证实HMPL-689具有良好的口服吸收率，中等的组织分布和低清除率。临床前研究还预测HMPL-689的药物蓄积以及药物与药物相互作用的风险较低。因此，和黄医药认为HMPL-689有潜力成为全球同类最佳的PI3Kδ药物，目前该公司保留HMPL-689在全球范围内的所有权利。
原文出处： Chi-Med Initiates an International Phase I/Ib Trial of HMPL-689 in Patients with Advanced Relapsed or Refractory Lymphoma
收藏
登录后参与评论