11月10日，拜耳宣布，其自主研发的凝血因子XIa（FXIa）抑制剂Sunharbo®（阿舒克森，Asundexian）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于联合抗血小板治疗，降低近期发生非心源性缺血性卒中（NIHSS评分≤15）或高风险短暂性脑缺血发作（TIA）成人患者的卒中风险。
图源：拜耳企业官网
阿舒克森是一款每日口服一次的FXIa抑制剂，推荐剂量为50mg。作为新型抗凝药物，其通过直接抑制活化凝血因子XIa，减少凝血酶生成，从而抑制病理性血栓形成。
与传统抗凝治疗靶点不同，FXIa在病理性血栓形成中发挥重要作用，而对正常止血过程的影响相对较小。因此，靶向FXIa有望在降低血栓风险的同时，减少出血负担。此次获批也标志着FXIa抑制剂首次实现全球上市。
一、全球III期研究成功，缺血性卒中风险降低26%
此次FDA批准主要基于阿舒克森全球III期OCEANIC-STROKE研究结果。
该研究共纳入12327例近期发生非心源性缺血性卒中或高风险TIA的患者，评估阿舒克森（每日一次50mg）联合抗血小板治疗，相较于安慰剂联合抗血小板治疗的有效性与安全性。患者在卒中或TIA症状发生后72小时内入组。
图源：摩熵医药-全球药物研发数据库
结果显示，与安慰剂组相比，阿舒克森组缺血性卒中发生风险显著降低26%，两组发生率分别为6.2%和8.4%（HR=0.74，95%CI：0.65–0.84，P＜0.0001）。
安全性方面，两组总体主要出血发生率相近，分别为1.6和1.5例/100患者年（HR=1.1，95%CI：0.8–1.4）。不过，阿舒克森组胃肠道出血发生率高于安慰剂组，且75岁以上患者及治疗初期90天内的主要出血风险有所增加。
OCEANIC-STROKE研究结果为FXIa抑制剂在卒中二级预防领域提供了关键III期临床证据，也为相关患者提供了新的联合治疗选择。
二、瞄准卒中二级预防，FXIa抑制剂迈入商业化阶段
卒中是全球第二大死亡原因，每年约有1200万人受到卒中影响。对于卒中幸存者而言，复发风险仍是临床管理中的重要挑战。数据显示，约五分之一的非心源性缺血性卒中幸存者会在5年内再次发生卒中，而复发性卒中往往带来更严重的致残和健康负担。
目前，抗血小板治疗是非心源性缺血性卒中二级预防的重要手段，但部分患者仍面临卒中复发风险。阿舒克森此次获批，为这类患者提供了在抗血小板治疗基础上联合FXIa抑制剂的全新治疗策略。
值得关注的是，阿舒克森也是全球首款获批上市的FXIa抑制剂，意味着这一新型抗凝药物类别正式进入商业化阶段。
图源：摩熵医药-全球药物研发数据库
随着阿舒克森在美国获批，以及此前于2026年10月26日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，FXIa抑制剂在卒中二级预防领域的临床应用进一步落地。未来，这一靶点能否在更多血栓相关疾病领域展现应用价值，值得持续关注。
参考来源：
[1] 企业官网/官方披露
[2] 摩熵医药（原药融云）数据库
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