该研究报告了 Edecesertib(GS-5718)的发现,这是一种强效、选择性的IRAK4抑制剂 ,具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性,且在体外和体内实验中均表现出良好的安全性和选择性。 目前,Edecesertib正在进行针对狼疮的 II 期临床试验。 该研究中结构生物学手段的应用对于IRAK4抑制剂的发现和优化起到了关键作用。
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