宇道生物NTS071
Dalretapopt (NTS071)由宇道生物基于人工智能的变构药物研发平台AlloStar™平台驱动开发，能够特异性地结合p53 Y220C突变蛋白，并增强该突变蛋白的热稳定性，提升其与DNA的结合能力，从而恢复p53的抑癌功能。Dalretapopt (NTS071)的临床前性质优异，其体外活性SC150为0.7nM，是临床竞品Rezatapopt (PC14586)的20倍，在对NTS071变构活性优化的过程中，采用了宇道生物独特的变构位点AI表征及蛋白动态结合的计算技术，最终获得了具有极强变构激动效应的临床化合物。并且，与Rezatapopt相比，Dalretapopt 具有更好的代谢稳定性和更高的血浆中游离药物浓度，且无明显的CYP抑制，已在多种临床前动物模型中验证了具有比Rezatapopt更优的肿瘤抑制效果。
2025年4月和7月，Dalretapopt (NTS071) 分别获得1/2a期临床研究的美国FDA和中国CDE批件，并于2025年8月在美国入组了第一例患者。2026年7月1日，Dalretapopt (NTS071) 正式进入1b期中美临床试验。
图1. NTS071的作用机制
Dalretapopt (NTS071)的初步中美临床研究结果显示，其在200mg及以上剂量中，已在多种不同实体瘤包括MSS型结直肠癌、三阴乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、肉瘤等瘤种中展示出优异的响应信号，且具有良好的安全性，体现出了该药物的潜在Best-in-Class和泛癌种获批潜力。
具体临床结果将于11月20日报告当天同步公开。
关于宇道生物
宇道生物(Nutshell Therapeutics)是一家利用AI+变构机制针对难成药靶点进行小分子药物开发的科技驱动型创新生物技术公司。公司由该领域全球顶级科学家张健教授创立，建立了具有人工智能、药物化学、药理毒理、临床开发等多个不同背景的资深研发团队，常年深耕于调控蛋白构象变化的小分子药物开发。现已建成囊括计算科学与实验科学为一体的1500平米的上海研发中心，并完成了来自多个知名基金的数千万美元融资。
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