GFH375/VS-7375海外II期PDAC研究完成首例入组，包括一线联合疗法及后线单药方案

18小时前

查看原文

KRAS G12D 胰腺导管腺癌

劲方医药宣布GFH375/VS-7375（口服KRAS G12D抑制剂）进入一项II期海外研究，治疗KRAS G12D突变型转移性胰腺导管腺癌（PDAC），并已于近日完成首例患者入组。这项开放标签、多中心研究（TARGET-D 201）由劲方合作伙伴Verastem Oncology在美国设计推进，将探索一线联合疗法（联合西妥昔单抗）方案、以及单药治疗和联合西妥昔单抗的后线方案。此项PDAC试验中的VS-7375单药和联用II期推荐剂量（RP2D）为900 mg QD。目前该产品已获得FDA授予快速通道资格认定，治疗各线转移性PDAC和局部晚期、不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

Verastem于去年在美国开启VS-7375治疗KRAS G12D突变型晚期实体瘤研究（TARGET-D 101），评估单药及联合西妥昔单抗或化疗方案的安全性、疗效。TARGET-D 101初步数据显示，单药400-900 mg QD剂量组均未观察到剂量限制性毒性事件；且400-900 mg QD剂量水平的单药治疗或联合西妥昔单抗治疗，在不同瘤种均展现出抗肿瘤活性。目前VS-7375 900 mg QD剂量水平联合西妥昔单抗治疗结直肠癌（CRC）、600 mg水平联合化疗（AG）治疗PDAC均已完成剂量限制性毒性评估。

依据Verastem公布的初步数据，截至2026年6月12日，TARGET-D 101研究的单药治疗中，57例患者接受600 mg QD治疗，25例患者接受 900 mg QD治疗；两个剂量水平的安全性良好可控，3级以上治疗相关不良事件（TRAE）发生率较低：多数TRAE为轻度消化道不良反应（包括恶心、呕吐、腹泻），经标准支持治疗后可逐步缓解；皮疹发生率低，尚未出现1级以上皮疹；未观察到具有临床意义的血液细胞减少或肝功能异常。目前尚未观察到预期外的不良事件，长期随访数据未提示新的安全性风险。

Verastem计划于今年下半年公布TARGET-D 101研究的更新数据，并在近期开启治疗KRAS G12D突变型NSCLC（TARGET-D 202）及CRC（TARGET-D 203）的两项研究；Verastem将在今年内与FDA沟通一线治疗PDAC、CRC及NSCLC的多项III期试验方案设计，并计划于2027年上半年完成各项试验的首例患者入组。同时Verastem宣布与Erasca拟达成合作协议，探索开展KRAS G12D抑制剂联合泛RAS抑制剂方案的临床前评估和潜在临床研究。

关于GFH375/VS-7375

GFH375为口服高活性、高选择性小分子KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂，通过非共价形式结合KRAS G12D蛋白，抑制其与下游效应蛋白结合，从而在细胞中破坏KRAS G12D对下游通路的持续活化，最终高效抑制肿瘤细胞增殖。临床前研究已显示GFH375单药对肿瘤生长的抑制效应随用药剂量和周期增长而提升，且在激酶选择性和安全性靶点测试中显示低脱靶风险。

2023年8月，劲方医药与纳斯达克上市公司Verastem Oncology（纳斯达克股票代码：VSTM）对劲方开发的三款产品达成授权及早期合作开发协议。2025年1月，Verastem宣布对GFH375/VS-7375行使选择权，获得GFH375在大中华区之外的开发和商业化权利。

关于劲方医药

劲方医药（2595.HK）是一家全球布局的创新药物开发企业，聚焦肿瘤、免疫类疾病领域高度未满足的临床需求，以疾病生物学机理和临床转化医学为核心，构建并发挥自主化、一体化研发体系优势，主攻尚无临床验证的创新靶点与适应症，并拥有全球自主知识产权。自2017年成立以来，劲方医药已建立包含多个自主研发的“全球新”大、小分子项目，多个产品在中国、欧洲、美国进入全球多中心临床试验，包括多项后期或关键性临床研究。

达伯特®（氟泽雷塞）为劲方管线中首个国内上市获批产品，也是国内首个、全球第三个上市的KRAS G12C抑制剂；目前公司已形成RAS靶向疗法的一体化深耕矩阵，包括多靶点、多种分子类型的选择性及泛RAS抑制剂，多个产品开发进度在国内外同靶点赛道处于领先，且研究数据多次登陆国际学术会议突破性研究摘要及口头报告。同时，公司积极拓展其他“全球新”靶向药开发，采用协同机制打造全球首创的多类型双靶点疗法；并结合临床需求与治疗理念的创新，以产品矩阵进军胰腺癌、非小细胞肺癌、恶病质等大适应症市场。

劲方已获得国家级专精特新“小巨人”、国家级高新技术企业称号，并获得上海市专精特新中小企业、上海市跨国公司研发中心、上海市企业技术中心认定。公司近年来不断深化商业合作网络，已与多个境内外上市公司达成战略授权协议、或开展“全球新”临床合作并已取得积极进展。

前瞻性声明

本新闻稿包含的特定信息可能包含或可能构成非历史事实的前瞻性陈述。前瞻性陈述可通过使用如下具有前瞻性的词汇辨识，例如“预计”、“相信”、“计划”、“预估”、“期望”、“将”、“可能”、“应”和其他具有类似含义的词汇。

前瞻性陈述表达了公司对未来的信念、计划、预估以及期望，是基于公司管理层目前对于公司的经营情况和市场变化情况（该等变化情况不受其控制）所持的信念、计划、预估以及期望而作出。受市场、政策、研发等不确定性因素影响，实际结果可能与该等前瞻性陈述有较大差异。

在前述不确定性的前提下，公司不保证前瞻性陈述的准确性、完整性或可实现性，并提请您注意不应单独依赖于该等前瞻性陈述，公司及其任何董事、管理人员、雇员、股东、代理人、关联方、顾问或代表均不因使用相关文稿而对您或其他人士承担任何责任。请您审慎评估，并参考公司正式披露文件作出决策。