突破性疗法认定(BTD)！AI驱动FIC新药TRD205破解慢性疼痛临床痛点

近日，中国生物制药（1177.HK）核心成员企业北京泰德制药自主研发的全球首创（FIC）新药TRD205，用于慢性术后神经病理性疼痛（CPSNP）的Ⅱ期临床试验取得关键性突破成果。基于此次临床试验的积极进展，TRD205同步被国家药监局药品审评中心（CDE）纳入突破性疗法认定（breakthrough therapy designation）。TRD205基于集团第二代人工智能（AI）药物发现平台开发，标志着集团以AI驱动原创新药研发的能力，正在加速转化为具有全球竞争力的临床成果。

AI驱动源头创新，打造全球首创AT2R受体拮抗剂

TRD205是全球首个针对慢性术后神经病理性疼痛的1类创新药，基于集团第二代人工智能（AI）药物发现平台获得的高选择性AT2R受体拮抗剂。与传统依赖历史配体结构进行改造优化的药物发现路径不同，TRD205在分子设计阶段即引入AI驱动的结构生成与筛选体系，实现了“靶点驱动的从零生成”。

平台仅以AT2R靶点口袋的三维几何特征和理化约束为输入，由AI在大规模化学空间中自主生成候选分子；结构生成完成后，进一步通过计算模型对候选分子进行多层次筛选，使不符合靶点结合需求或理化性质边界的分子在进入合成阶段前即被排除。基于AI驱动的“生成—筛选—聚焦”流程，研发团队最终识别出10余种高一致性结构类型（Consensus scaffolds），将后续优化工作集中在高可信结构空间内，显著提升了早期分子发现效率。

外周镇痛新机制，破解慢性疼痛治疗短板

从作用机制来看，TRD205通过在外周高选择性拮抗AT2R受体，发挥多模式镇痛作用。一方面，TRD205可抑制在疼痛中发挥关键作用的巨噬细胞向损伤部位的迁移，减少神经递质、活性氧以及炎症因子表达，从而降低外周敏化；另一方面，多项临床前数据显示，TRD205能够抑制背根神经节（DRG）上疼痛相关离子通道，如Nav1.8、TRPV1等表达，进而抑制神经兴奋传导。由于仅作用于外周，TRD205有望避免中枢类药物所产生的嗜睡、头晕等不良反应，为慢性疼痛患者需要长期用药无法耐受的难题提供解决方案。

慢性术后疼痛是指由手术引起、继发于术后急性疼痛且持续时间超过3个月的疼痛^[1]，全球每年约3.2亿人接受手术治疗，约10%的患者受其影响^[2]。数据显示，慢性术后神经痛常见于截肢（50%-85%）、开胸手术（30%-50%）、乳腺手术（25%-50%）和疝修补术（5%-35%）等^[3]。临床缺乏专用治疗药物，现有用药方案存在短板，患者可能出恶心呕吐、呼吸抑制、免疫抑制等不良反应^[4]，探索其他全新机制慢性术后疼痛防治措施，对改善患者预后具有重要意义。

TRD205本次被纳入突破性治疗品种，主要基于一项多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照、剂量探索的Ⅱ期临床试验，旨在评估其用于治疗慢性术后神经痛的有效性和安全性。作为中国生物制药第二代AI药物发现平台转化的代表成果之一，TRD205进一步验证了AI技术在分子结构生成和候选物筛选中的实际应用价值。公司将继续推进TRD205后续临床开发，并拓展在其他慢性疼痛（DPNP）适应症中的探索，为治疗慢性神经疼提供全新的解决方案。

参考文献：

[1]Macrae WA, Davies HTO. Chronic postsurgical pain.Epidemiology of pain. Seattle: IASP Press, 1999, 125-142.

[2]Glare P, Aubrey KR, Myles PS.Transition from acute to chronic pain after surgery[J].Lancet,2019,393(10180):1537-1546.

[3]Badiola IJ. Can chronie pain be prevented? Anesthesiology Clin,2016，34(2):303-315.

[4]Dinges HC,Otto S, Stay DK, et al.Side effect rates of opioids in equianalgesie doses via intravenous patient-controlled analgesia : a systematic review and network Meta-analysis[J].Anesth Analg,2019,129(4):1153-162.

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