差异化布局乳腺癌治疗，中国生物制药ER蛋白降解新药TQB3126进入临床阶段

近日，中国生物制药（1177.HK）核心企业正大天晴自主开发的1类创新药TQB3126片首次获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）批准开展临床研究，拟开发用于晚期乳腺癌。TQB3126依托正大天晴基于自主建设、具有全球自主产权的口服蛋白降解剂技术平台（OAPD^®）开发，是公司差异化布局的一款口服、靶向雌激素受体（ER）的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）药物。

乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一。研究表明，约60%-70%的乳腺癌患者表达雌激素受体（ER），ER信号通路与乳腺癌发生发展密切相关^[1]，是乳腺癌内分泌治疗的重要靶点。但是，随着晚期乳腺癌治疗周期延长，部分患者在接受内分泌治疗、CDK4/6抑制剂等治疗后仍可能出现耐药和疾病进展，围绕ER通路开展更高效、更精准的治疗探索，成为全球乳腺癌创新药研发的重要方向。

TQB3126是基于正大天晴自主建设、具有全球自主产权的口服蛋白降解剂技术平台（OAPD^®）开发的又一款创新产品。作为一种异双功能分子，TQB3126通过泛素-蛋白酶体系统降解ER，阻断ER信号通路，进而抑制肿瘤生长。临床前研究表明，TQB3126机制明确，安全性良好，具有肿瘤组织分布高的差异化PK优势。

传统ER药物更多是“连接受体、阻断信号”，PROTAC药物则是把ER蛋白“拉到”细胞自身的泛素-蛋白酶体系统中进行降解，从源头减少ER蛋白水平。这一机制的优势在于，PROTAC可以利用细胞降解系统清除致病蛋白，减少肿瘤细胞继续依赖该通路生长的可能。从全球研发趋势看，ER PROTAC已成为乳腺癌内分泌治疗耐药方向的重要创新路径。

当下，乳腺癌治疗已进入精准分型和联合治疗时代。不同患者因肿瘤分型、既往治疗经历和耐药机制不同，对治疗方案的需求也存在差异。围绕这一临床需求，中国生物制药持续推进乳腺癌领域创新药布局，差异化布局了库莫西利胶囊（全球首款CDK2/4/6抑制剂）、TQB3122（PARP1抑制剂）、TQB2102（HER2双抗ADC）、TQB2930（HER2双抗）等多款产品，持续拓展乳腺癌治疗的创新边界。

参考文献：

[1] Li Y, Zhang H, Jiang T, Li P. Role of Estrogen Receptor-Positive/Negative Ratios in Regulating Breast Cancer. Evid Based Complement Alternat Med. 2022 Sep 8;2022:7833389. doi: 10.1155/2022/7833389. PMID: 36118080; PMCID: PMC9477638.

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