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Kymera 公布 MDM2 降解剂和 p53 稳定剂：KT-253

精准药物精准药物
2025/03/13
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251
DLD p53 MDM2 Kymera Therapeutics Inc

MDM2 (murine double minute 2) 是一种重要的E3泛素连接酶, 介导p53蛋白的泛素化, 导致其经由蛋白酶体通路降解。 使用小分子 MDM2/p53 相互作用抑制剂的临床试验已证明其活性有限，这凸显了对更好的 MDM2 靶点方法的需求尚未得到满足。 MI-1061 有效激活野生型p53，有效抑制含有野生型p53的癌细胞系的细胞生长，并强烈抑制体内肿瘤生长。

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