编者按: 靶向蛋白降解(TPD)技术通过“清除”病理蛋白,突破了传统小分子药物依赖活性位点的限制,为超过85%“不可成药”靶点提供了全新治疗策略。 蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC ® )凭借其双配体结构和催化性机制,已成为药物研发前沿焦点之一。 以PROTAC ® 为代表的新型分子不再依赖对蛋白功能的抑制,而是通过招募E3泛素连接酶,将目标蛋白(POI)标记并引导至蛋白酶体降解,从源头上阻断病理机制。
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