ASCO 2026 开幕进入倒计时

作为全球肿瘤领域最具影响力的学术盛会之一，ASCO每年发布的研究成果都代表着肿瘤治疗的发展前沿。

其中，蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC） 作为靶向蛋白降解（Targeted Protein Degradation, TPD）领域最受关注的技术路线之一，凭借突破传统“小分子不可成药”限制及潜在克服耐药性的优势，正在加速从概念验证走向临床兑现。

我们基于 ASCO 2026 已公开摘要，系统梳理 PROTAC 相关研究进，筛选出9项核心项目，一个信号非常明确：

PROTAC 已不再是“未来技术”，而正在进入真正的临床竞争阶段。

1个关键数据：近九成研究已进入临床阶段

本届ASCO PROTAC 相关研究中：

• 临床阶段项目：8 项（88.9%）

• 临床前/机制研究：1 项（11.1%）

这意味着什么？

过去几年，行业关注重点还是“PROTAC 能不能做”。

而现在，问题已经变成：“谁能更快做出真正有效、真正可商业化的产品”。

TPD 正在进入临床兑现关键窗口期。

3个趋势，正在定义PROTAC 下一阶段竞争格局

趋势1： 技术边界持续拓宽

除了经典小分子PROTAC 外，今年还出现新的探索方向：

• 放射性核素结合策略

• 多模式联合设计

• 新型递送体系探索

蛋白降解技术生态正从单一工具演变为多路径创新平台。

趋势2：联合治疗成为核心策略

超过半数研究涉及 PROTAC 与其他疗法联合应用，包括：

· CDK4/6 抑制剂 

· 内分泌治疗

· 化疗

· 其他靶向治疗

原因并不复杂。

单一治疗模式往往面临耐药挑战，而PROTAC 的蛋白降解机制正在成为突破耐药的重要工具。

未来竞争，不只是“谁能降解”，而是谁能形成更优治疗组合。

趋势3： 临床转化明显提速

从今年数据看，PROTAC 已逐步摆脱“长期停留临床前”的标签。

越来越多项目进入 I/II 期临床验证。

行业正在从“证明机制成立”，进入“证明临床价值成立”。

热门靶点：PROTAC 正在突破传统边界

从靶点布局来看，核受体仍是核心方向。

重点包括：

• ER（雌激素受体）

• AR（雄激素受体）

• PSMA（前列腺特异性膜抗原）

但更值得关注的是：BCL6、BTK、EGFR 等新方向持续出现。

这意味着 PROTAC 正在逐步突破传统核受体边界，向更多“难成药靶点”延伸。

过去做不到的，不代表未来做不到。

这正是蛋白降解技术真正吸引行业持续投入的原因。

哪些疾病领域最热？

从适应症布局看：前列腺癌成为核心方向。

其中，去势抵抗性前列腺癌（CRPC）相关研究达到 3 项。

与此同时：

• HR 阳性乳腺癌

• 非霍奇金淋巴瘤

• 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤（DLBCL）

• 套细胞淋巴瘤（MCL）

• 非小细胞肺癌（NSCLC）

等方向均已有布局。

一个趋势越来越明显：

PROTAC 正在从血液瘤逐步走向实体瘤主战场。

值得关注的代表项目

ARV-393

Arvinas 开发的 BCL6 靶向 PROTAC 降解剂，本次公布了针对晚期非霍奇金淋巴瘤的 I 期临床数据，进一步验证 BCL6 降解策略的治疗潜力。

Vepdegestrant

领先的ER 靶向 PROTAC 降解剂，本次发布了联合阿贝西利（Abemaciclib）及 Atirmociclib 治疗 HR 阳性乳腺癌的临床研究结果，持续推进乳腺癌领域临床布局。

AZD9750

AstraZeneca 研发的AR 靶向 PROTAC 候选药物，公布了单药及联合治疗去势抵抗性前列腺癌的 I/II 期数据，聚焦去势抵抗性前列腺癌治疗。

HJ-004-02

中国企业研发的EGFR 靶向 PROTAC，本次发布了非小细胞肺癌相关临床数据，标志着中国创新力量在 PROTAC 赛道持续突破。

DS-9051b

Daiichi Sankyo 开发的BTK 靶向 PROTAC，用于套细胞淋巴瘤治疗，进一步拓展 PROTAC 在血液瘤领域的应用边界。

研发格局：全球头部机构深度布局

本次研究背后汇聚了全球领先的科研机构与药企，包括：

· Memorial Sloan Kettering Cancer Center（3项） 

· Stanford University School of Medicine（3项） 

· Pfizer（2项） 

· Arvinas（2项）

与此同时，北京肿瘤医院、上海辐联医药等中国机构也持续参与全球创新竞争，中国在 PROTAC 领域的话语权正不断增强。

PROTAC 热潮背后：研发挑战正在升级

随着PROTAC 临床开发不断推进，行业关注重点也在发生变化：

• 如何精准评估降解效率？

• 如何识别潜在脱靶效应？

• 如何建立药效评价体系？

• 如何寻找耐药机制与伴随标志物？
  

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随着 PROTAC 药物研发进入临床转化关键阶段，如何精准解析降解机制、验证靶点占领、评估药效并发现潜在耐药机制，正成为推动 TPD 成功开发的核心挑战。

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聚焦 PROTAC、分子胶等降解剂开发需求，可支持：

• 靶蛋白降解效率精准定量

• 全蛋白组脱靶谱分析

• 降解选择性与泛素化机制解析

• 耐药机制发现与生物标志物筛选

  
  

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通过整合动态蛋白质组数据、空间组学结构数据及先验知识库，构建高保真细胞模拟系统，助力：

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