英派药业在2024年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）上发表ATR抑制剂IMP9064首次人体研究第一部分单药爬坡的临床数据

英派药业

2024/09/14

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IMP9064单药治疗晚期实体瘤的积极结果在ESMO 2024大会上发布（西班牙，巴塞罗那）– 在2024年欧洲临床肿瘤学会（ESMO）大会上，一项I/II期首次人体研究结果显示ATR抑制剂IMP9064在晚期实体瘤（AST）患者中的治疗潜力，且具有良好的安全性，相关研究结果以壁报形式展示。

壁报亮点（更多详细信息请参见ESMO2024）：

壁报编号：632P

标题：ATR抑制剂IMP9064单药治疗晚期实体瘤的首次人体研究剂量递增结果

会议主题：开发性治疗

会议日期：2024年9月14日

研究概述

该研究采用剂量递增和扩展设计，评估IMP9064作为单药治疗和与PARP抑制剂塞纳帕利联合使用的效果。IMP9064每日口服一次，采用3天给药/4天停药的方案，剂量范围从7.5 mg到320 mg。

主要结果

★ 患者入组：截至2024年6月19日，共入组34名患者，肿瘤类型包括结直肠癌、子宫内膜癌和肺癌等。

★ 安全性和耐受性：76.5%的患者报告治疗相关的不良事件（TRAEs）。在≥2名患者中报告的3级TRAEs包括贫血（14.7%）和腹泻（5.9%），无4级或5级TRAEs，且无患者因TRAEs永久停药。

★ 初步疗效：在疗效可评估患者中，一名子宫内膜癌患者在第6周的治疗后首次肿瘤评估中显示部分缓解（PR），肿瘤显著缩小31.8%，在第12周评估时缩小45.5%，仍在接受治疗。疾病控制率（DCR）为64.5%。中位无进展生存期（PFS）为4.0个月。

★ 药代动力学：IMP9064快速吸收，达峰时间约在4.5小时，随着剂量增加，血浆暴露量增高。

其他研究

该研究还探讨了IMP9064血浆浓度与其药效学效应（包括pCHK1表达）之间的关系。分子学应答评估显示，14名患者中有6名显示有利的ctDNA分子学应答，提示在特定基因背景下的潜在疗效。

结论

研究表明IMP9064具有良好的安全性，并在晚期实体瘤患者中显示出积极的早期疗效信号。推荐的II期剂量（RP2D）已确定，研究进入II期阶段，将在特定肿瘤中扩展单药治疗。

“这些结果显示了IMP9064在晚期实体瘤患者中具有成为未来治疗选择的潜力，”英派药业首席医学官兼执行副总裁谢志逸博士表示，“我们期待进一步推进这一研究。”

关于IMP9064

IMP9064是一个英派药业自主研发的高活性和高选择性ATR抑制剂。研究证实其具有良好的口服吸收、以及体外（多种实体瘤细胞系）和体内（肿瘤异种移植模型）的抗肿瘤活性。

关于英派药业

英派药业致力于研发具有自主知识产权的靶向抗癌创新药，专注于合成致死作用机制。公司以DNA损伤修复通路（DDR）自主研发产品为基础，构建了全球生物医药公司中覆盖面最广的DDR产品组合之一，并且正在逐步拓展到更多的全新的合成致死靶点。公司管线包括PARP抑制剂（塞纳帕利,Senaparib/IMP4297）、Wee1抑制剂（IMP7068）、ATR抑制剂（IMP9064）、PARP1选择性抑制剂 (IMP1734，与美国Eikon Therapeutics合作开发)以及多个其他DDR靶点抑制剂。其中最成熟的研发项目PARP抑制剂塞纳帕利在全球范围包含中国已开展卵巢癌、小细胞肺癌等适应症的临床II/III期研究. 塞纳帕利用于晚期卵巢癌全人群一线维持治疗的III期临床研究（FLAMES）已达到主要研究终点,显示了最佳同类药的药效和安全性，相关数据已在国际顶级医学期刊《Nature Medicine》发表。基于FLAMES研究成果，中国国家药监局（NMPA）已受理了塞纳帕利的新药上市申请。Wee1抑制剂IMP7068和ATR抑制剂IMP9064已在包括美国、中国在内的全球多个国家及地区开展I期临床研究。PARP1选择性抑制剂IMP1734 已经获得 FDA和NMPA的临床试验许可，完成第一例患者入组。

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