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范恩柯尔ACP3靶向核药亮相ASCO

    2026年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会于当地时间5月29日至6月2日在芝加哥McCormick Place Convention Center盛大举行。本届大会以“转化科学与实践:改善全球癌症结局”为主题,汇聚了全球肿瘤学界的前沿研究成果与创新疗法,是展示肿瘤诊疗新药、新技术的重要国际舞台。

    会议期间,范恩柯尔生物科技(中山)有限公司创始人兼CEO习宁博士亲临壁报展示区,向与会专家展示公司自主研发的ACP3靶向RDC——⁶⁸Ga-FC516的首次人体PET显像研究成果并进行交流。


    ⁶⁸Ga-FC516体外研究显示,分子具有强效的ACP3酶抑制活性(IC₅₀=44 nM),并在120分钟和240分钟观察到持续性的细胞摄取及良好的细胞内化表现。体内PET/CT显像进一步证实了其ACP3特异性肿瘤摄取,这一结果亦通过阻断实验得到验证。给药后1小时的离体生物分布显示,⁶⁸Ga-FC516在肿瘤组织中具有高蓄积(>16.4% ID/g),胆囊摄取(2.6% ID/g)显著低于阳性对照(35.0% ID/g)。

    在正在进行的临床试验中,3例前列腺癌患者均在给药后1小时表现出高肿瘤摄取(SUVmax分别为44、148.2、50.3),理想的肿瘤/肾脏比值(分别为11、39、14),以及低背景摄取,尤其是在唾液腺和肾脏中的摄取显著低于PSMA靶向示踪剂。研究过程中未观察到不良事件。

    ACP3(Acid Phosphatase 3,酸性磷酸酶3),又称PAP(前列腺酸性磷酸酶),是一种在前列腺癌中高度特异表达的跨膜蛋白,较传统PSMA靶点具有显著临床优势:免疫组化研究显示,ACP3在健康组织中几乎不表达,而在大多数前列腺癌原发病变及转移性病变中均呈现高表达水平。与PSMA相比,ACP3在关键正常组织中的生理性摄取显著更低,且在非靶组织中呈现更低的背景信号。此外,ACP3与PSMA不存在交叉耐药性,有望填补现有PSMA靶向疗法在低表达或不表达患者中的治疗空白。



关于范恩柯尔


范恩柯尔生物科技(中山)有限公司是一家处于临床阶段,以卓越的自主研发能力为核心驱动力的高科技创新生物医药企业,已成功打造了靶向药物设计平台和核素偶联药物开发平台,多款创新性核药陆续进入临床前和临床研究阶段。





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