范恩柯尔ACP3靶向核药亮相ASCO

    2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会于当地时间5月29日至6月2日在芝加哥McCormick Place Convention Center盛大举行。本届大会以“转化科学与实践：改善全球癌症结局”为主题，汇聚了全球肿瘤学界的前沿研究成果与创新疗法，是展示肿瘤诊疗新药、新技术的重要国际舞台。

    会议期间，范恩柯尔生物科技（中山）有限公司创始人兼CEO习宁博士亲临壁报展示区，向与会专家展示公司自主研发的ACP3靶向RDC——⁶⁸Ga-FC516的首次人体PET显像研究成果并进行交流。

    ⁶⁸Ga-FC516体外研究显示，分子具有强效的ACP3酶抑制活性（IC₅₀=44 nM），并在120分钟和240分钟观察到持续性的细胞摄取及良好的细胞内化表现。体内PET/CT显像进一步证实了其ACP3特异性肿瘤摄取，这一结果亦通过阻断实验得到验证。给药后1小时的离体生物分布显示，⁶⁸Ga-FC516在肿瘤组织中具有高蓄积（>16.4% ID/g），胆囊摄取（2.6% ID/g）显著低于阳性对照（35.0% ID/g）。

    在正在进行的临床试验中，3例前列腺癌患者均在给药后1小时表现出高肿瘤摄取（SUVmax分别为44、148.2、50.3），理想的肿瘤/肾脏比值（分别为11、39、14），以及低背景摄取，尤其是在唾液腺和肾脏中的摄取显著低于PSMA靶向示踪剂。研究过程中未观察到不良事件。

    ACP3（Acid Phosphatase 3，酸性磷酸酶3），又称PAP（前列腺酸性磷酸酶），是一种在前列腺癌中高度特异表达的跨膜蛋白，较传统PSMA靶点具有显著临床优势：免疫组化研究显示，ACP3在健康组织中几乎不表达，而在大多数前列腺癌原发病变及转移性病变中均呈现高表达水平。与PSMA相比，ACP3在关键正常组织中的生理性摄取显著更低，且在非靶组织中呈现更低的背景信号。此外，ACP3与PSMA不存在交叉耐药性，有望填补现有PSMA靶向疗法在低表达或不表达患者中的治疗空白。

范恩柯尔生物科技(中山)有限公司是一家处于临床阶段，以卓越的自主研发能力为核心驱动力的高科技创新生物医药企业，已成功打造了靶向药物设计平台和核素偶联药物开发平台，多款创新性核药陆续进入临床前和临床研究阶段。