近日，苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司与高瑞药业（北京）科技有限公司和博瑞生物医药（苏州）股份有限公司正式达成多肽偶联药物BGC0222的技术转让协议。
多肽偶联药物（PDC），抗肿瘤治疗的新“武器”
BGC0222为PDC（Peptide Drug Conjugate）类药物，即多肽偶联药物，属于一种新型的基于高分子载体的肿瘤靶向配体偶联药物。BGC0222项目对于天吉生物制药来说具有重大意义，标志着公司从一个传统的仿制药企向创新药企的转型，依托于天吉生物多肽药物的技术平台，将极大推动BGC0222项目的研发进度。
BGC0222基本信息
截图来源：药融云全球药物研发数据库
早在100多年前，“化疗之父”保罗·埃尔利希（Paul Ehrlich）就曾提出过一种肿瘤治疗药物“魔法子弹”的概念：“如果将毒素（子弹头）安装在能精确瞄准癌细胞的载体上，便可实现精准“投毒”，而不伤害正常细胞”。
要知道当时肿瘤的治疗手段非常有限，想要杀死肿瘤细胞就必须以牺牲正常细胞为代价，这样的假设在当时简直就是天方夜谭。然而，经过100多年的发展，当初的魔法已然成为现实，这种药物正是大家熟悉的抗体偶联药物（Antibody-drug Conjugate，ADC）。它是由单克隆抗体、偶联链和细胞毒性小分子三部分偶联组成的药物。单克隆抗体就像是一枚可以自动巡航的导弹，它通过偶联链将可以杀灭肿瘤细胞的细胞毒性药物运送到肿瘤细胞内，从而实现精准的癌细胞杀灭。
多肽偶联药物（PDC）药物与ADC药物结构类似，但它把“运输工具”由单克隆抗体换为了多肽。多肽偶联药物也由三个部分构成，分别是归巢肽、连接子和细胞毒性的有效载荷。
虽然只是更换了子弹头，但药物的整个原理都得到了更替。在癌症治疗中，有三种靶向方法可以增强癌症治疗的特异性和抗肿瘤活性。其一是抑制肿瘤细胞表达的蛋白质（受体或酶），这就是我们最常见的靶向药，如表皮生长因子受体抑制剂（EGFR-TKI）；第二种是使效应分子与肿瘤细胞表面过表达的分子结合，并协同抑制肿瘤细胞分裂，同时提供细胞毒性有效载荷或刺激肿瘤导向免疫反应。双抗类药物、ADC药物和CAR-T都是运用的这种方法；而最后一种就是使用多肽偶联药物（PDC），驱动肿瘤细胞中毒性有效载荷的富集。
BGC0222，立足经典，引领多肽偶联药物（ADC)潮流
BGC0222是基于经典药品SN38开发的1类新药，适应症包括结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、小细胞肺癌、胃癌及脑胶质瘤等实体瘤。
- 靶 头：
分子量小，穿透力强，可渗透到肿瘤内部；
三重靶向：主动靶向肿瘤新生血管，间质和肿瘤细胞
- 载 体：
延长药物半衰期，使药物在瘤内持续暴露。
分子量较大，无法穿透正常血管，降低对正常组织损伤；
无免疫原性的理想载体材料；
能透过血脑屏障，可用于治疗脑瘤或肿瘤脑转移；
- Linker：
可生物降解，降低药物的峰浓度，降低毒性反应
- 药 物：
经典细胞毒药物，疗效确切
据药融云数据库显示，目前，BGC0222已经完成IND申报，天吉生物已将该项目多项适应症推进至I期临床试验，开始招募受试者，预计在2022年中完成入组。
BGC0222临床申报
截图来源：药融云中国药品审评数据库
BGC0222各适应症研发现状
截图来源：药融云全球药物研发数据库
专业的平台，成就高品质药品
苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司多年来一直专注于多肽药品的研发、生产和销售，技术积累深厚，研发实力强大，坚持“科学创新，多肽先行”，逐步形成在消化、妇产、感染、镇痛、肿瘤和糖尿病等多个治疗领域的产品战略布局。作为多肽领域为数不多的具有持续研发实力的国内企业，天吉生物近年来新产品相继获批上市，已获批上市产品包括醋酸奥曲肽、特利加压素、卡贝缩宫素、胸腺法新等原料和制剂一体化的多肽药品，其中醋酸奥曲肽注射液和注射用胸腺法新均已通过仿制药一致性评价，同时，天吉生物立足于国际多肽研发前沿，目前有超过30个项目正在开发申报中，包括利拉鲁肽、司美格鲁肽、利那洛肽、替尔泊肽和Difelikefalin等多个前景巨大的重磅多肽仿制药品。在创新药领域，除了BGC0222项目之外，公司也已经布局多个不同治疗领域的多肽偶联药物（PDC）。未来，无论在仿制药领域还是在创新药领域，公司具有丰富的产品储备。
结语：新一代肿瘤靶向药物，多肽偶联药物（PDC）的时代已然来临
目前我们已经见证了抗体偶联药物（ADC）的成功。尽管ADC的治疗仍在继续取得进展，但这些疗法仍存一些问题。作为细胞毒性药物，ADC可能会产生严重的毒性阻碍其进一步的治疗；ADC的复杂结构导致生产成本高；分子量较大限制了穿透实体肿瘤的能力，从而限制其疗效。
而多肽偶联药物（PDC）以多肽作为载体，在某种程度上提供一些无可比拟的优势，如增强肿瘤穿透性、降低免疫原性以及生产成本较低。目前已有多种多肽偶联药物进入临床阶段，这展示了多肽偶联药物未来巨大的市场前景。我们相信今后具有正确设计和靶标的PDC将通过提供更安全的药物来影响靶向治疗市场，下一个十年或将迎来黄金爆发期。
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