前有辉瑞的Paxlovid疑似对年轻人效应不高，接着默沙东莫努匹韦（molnupiravir）未能降低28天住院和死亡率的报道，但SARS-CoV-2感染还切实存在，各项研发还在紧锣密鼓地进行。
今日，歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672）宣布，新冠口服聚合酶（RdRp）抑制剂ASC10多剂量递增 I 期临床试验在国家传染病医学中心、浙江大学医学院附属第一医院完成前3个队列24名健康受试者给药。
ASC10是由歌礼制药自助研发的一款新冠口服双前药，同单前药莫努匹韦（molnupiravir）相比，具有新的差异化的化学结构。口服给药后，ASC10和莫努匹韦均可在体内快速、完全转换为相同的活性代谢物ASC10-A（又称β-D-N4-羟基胞苷，NHC）。
歌礼制药开展的ASC10 I 期临床试验基本信息（部分）
截图来源：药融云中国临床试验数据库
该试验采用双盲、安慰剂对照的方式，以评估ASC10的安全性、耐受性和药代动力学（PK）。总共入组72名健康受试者，包括6个剂量递增队列60名受试者和食物影响试验12名受试者，最终预计将于2022年第四季度完成。60名健康受试者将被随机分成6个队列，多剂量递增分别接受50，100，200，400，600，800mg ASC10给药或安慰剂，1天2次，持续5.5天；其余12名受试者将随机接受2次单剂量800mg ASC10给药（餐后或空腹），以评估在健康受试者中食物对ASC10的PK影响。
有研发结果发现，ASC10-A（又称EIDD-1931）对奥密克戎变种病毒（BA.1 EC50=0.3 µM；BA.2 EC50=0.25 µM；BA.5 EC50=0.23 µM；BA.2.75 EC50=0.90 µM）、德尔塔变种病毒（EC50=0.5 µM）和野生型病毒（EC50=0.7 µM）具有强效的细胞抗病毒活性。该研究也显示ASC10与其他常用药物之间不存在药物-药物相互作用。相关研发结果内容发表在《新英格兰医学杂志》（NEJM）上。
歌礼制药是首个同时获得美国FDA和国家药监局批准开展口服RdRp抑制剂新药临床试验（IND）的中国生物技术公司，现正与监管部门积极沟通，探索进一步加快ASC10临床开发的可能性。
“口服抑制剂ASC10针对新冠病毒复制过程中所必需的聚合酶（RdRp），这使得ASC10成为一个具有广谱抗病毒潜力的候选药物。目前ASC10项目已在我院进入临床研究，我们将高质量加速临床研究，为我国疫情防控贡献力量。”浙江大学医学院附属第一医院常务副院长、ASC10 I期项目主要研究者裘云庆教授表示。
参考信息：
[1] 歌礼制药官网www.ascletis.com
[2] 药融云数据库
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