我们在前两期《药融云丨全球热门靶点PARP抑制剂市场格局与研发动态》及《卵巢癌治疗热门药物：PARP抑制剂的作用机理解析》内容中分别解析了PARP抑制剂的作用机制以及当前PARP抑制剂市场与研发进展，这一期内容我们继续来说说PARP抑制剂适应症的拓展探索。
随着越来越多PARP抑制剂新适应症获批并进入医保放量，PARP抑制剂的竞争格局正在加速变化。
PARP抑制剂适应症拓展及全球最高状态概览-1
PARP抑制剂适应症拓展及全球最高状态概览-2
PARP抑制剂适应症拓展及全球最高状态概览-3
图片来源：药融云《多聚ADP核糖聚合酶（PARP）靶点市场及研发分析报告》
注：介于篇幅限制，其余一期适应症及全球最高状态未列出
目前，有4款PARP抑制剂被中国国家药监局（NMPA）批准上市，分别是阿斯利康的奥拉帕利、再鼎医药的尼拉帕利、恒瑞医药的氟唑帕利，百济神州的帕米帕利。
全球已获批的PARP抑制剂及其获批/在研适应症概览
图片来源：药融云《多聚ADP核糖聚合酶（PARP）靶点市场及研发分析报告》
一、奥拉帕利
奥拉帕利作为全球首款获批上市的PARP抑制剂，是该领域中当之无愧的明星产品。2018年8月，奥拉帕利在获批中国上市。作为PARP抑制剂首家上市产品，据药融云全球研发数据库显示，目前已获批6个适应症，包括用于BRCA突变的晚期卵巢癌、卵巢癌维持治疗、BRCA突变转移性乳腺癌；联合贝伐单抗治疗HRD+、BRCA突变晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌以及HRR基因突变晚期/转移性去势抵抗性前列腺癌等。
同时，奥拉帕利还有4个大适应症处于phase3，另有十多个适应症处于临床阶段。
奥拉帕利不同适应症全球最高临床阶段
图片来源：药融云《多聚ADP核糖聚合酶（PARP）靶点市场及研发分析报告》
奥拉帕利不同适应症研发状态（部分）
图片来源：药融云全球药物研发数据库
通过药融云数据库我们可以看到，阿斯利康还在开发奥拉帕利其他适应症，包括转移性非小细胞肺癌、大肠癌、鳞状细胞癌、胆道癌、骨肉瘤、转移性膀胱癌、胃肿瘤、平滑肌肉瘤、胆管癌、结直肠癌、上皮细胞癌、子宫内膜癌等多个适应症已进入Ⅱ、Ⅲ期临床试验。
此前，奥拉帕利在中国已获批了3项适应症，分别是：（1）铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗；（2）BRCA突变晚期卵巢癌的一线维持治疗；（3）携带BRCA突变的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗。
而后在2021年6月，奥拉帕利又正式获批用于携带BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的治疗，这是国内首个获批用于前列腺癌治疗的PARP抑制剂。
奥拉帕利2021年全国医院销售数据
图片来源：药融云全国医院销售数据库
二、尼拉帕利
尼拉帕利作为另一个PARP抑制剂明星产品，其全球销售额仅次于奥拉帕利，适应症拓展与奥拉帕利存在差异化。
尼拉帕利不同适应症全球最高临床阶段
图片来源：药融云《多聚ADP核糖聚合酶（PARP）靶点市场及研发分析报告》
尼拉帕利最早由TESARO研发，后被GSK收购。2017年，尼拉帕利分别经 FDA/EMA 批准作为二线维持治疗在美国/欧洲陆续上市。尼拉帕利是美国批准的唯一一种每日一次的PARP抑制剂，单药用于晚期一线或复发卵巢癌患者的维持治疗。
据药融云全球药物研发数据库显示，2018年10月，尼拉帕利在香港获批上市，适用于含铂化疗后出现缓解的患者，作为防止病情恶化的维持治疗。2019年12月，尼拉帕利获 NMPA 批准，用于铂敏感的复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
而后在2020年9月，NMPA又批准尼拉帕利的补充新药上市申请，用于一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的一线维持治疗。
尼拉帕利适应症
图片来源：药融云全球药物研发数据库
尼拉帕利2021年全国医院销售数据
图片来源：药融云全国医院销售数据库
三、氟唑帕利、帕米帕利
氟唑帕利/帕米帕利上市时间较晚，目前均已获批三个适应症，其它适应症的拓展与国外PARPi存在一定重合度。
氟唑帕利/帕米帕利不同适应症全球最高临床阶段
1.氟唑帕利
作为我国自主研发的首个PARP抑制剂，氟唑帕利自诞生之日便备受关注，2大注册研究更是频频交出喜人答卷。
2021年12月3日，由恒瑞医药研发的PARP抑制剂氟唑帕利2项适应症成功进入医保目录，用于铂敏感复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗，以及既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变（gBRCAm）的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。
目前，氟唑帕利探索晚期卵巢癌一线含铂化疗后维持治疗的FZOCUS-1研究也在积极进展中，期待这一研究结果早日公布。除此之外，恒瑞医药正在小细胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌、胃癌等瘤种中开展相关研究。
氟唑帕利2021年全国医院销售数据
图片来源：药融云全国医院销售数据库
2.帕米帕利
2021年5月7日，由百济神州开发的卵巢癌新药PARP抑制剂帕米帕利正式通过国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA（gBRCA）突变的复发性晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。
帕米帕利是中国首款获批用于治疗涵盖铂敏感以及铂耐药的复发性卵巢癌患者的PARP抑制剂，无论是铂敏感还是铂耐药，均可用帕米帕利进行治疗。
据药融云中国临床试验数据库显示，除了卵巢癌，帕米帕利正在进展中的临床试验适应症涉及前列腺癌、乳腺癌、胃癌、输卵管癌、原发性腹膜癌等多种癌症。
帕米帕利2021年全国医院销售数据
图片来源：药融云全国医院销售数据库
结语：
PARP抑制剂自上市以来显著改变了部分肿瘤治疗现状，以PFS或OS为观察终点，单药治疗或联合治疗均可使患者显著受益随着基因组学的发展， 越来越多的患者将接受基因检测，更进一步推动肿瘤精准治疗。
对于药企而言，随着PARP抑制剂竞逐的加剧，如何加速研发或者有效避开竞争的红海市场，寻找适合自己的差异化破局之法，将是核心的命题。期待更多针对不同适应症的药品能够早日获批上市，造福更多的患者。
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