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TRPC6抑制剂治疗FSGS,为啥低剂量疗效更好?

2026 年 01 月 27 日, Boehringer Ingelheim 在 Lancet 主刊上发表了 TRPC6 抑制剂 apecotrep (BI 764198) 治疗局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 的 2 期临床数据, apecotrep 相比于安慰剂减少 40% 的蛋白尿,目前已经开始 3 期临床入组。 TRPC6 是目前 FSGS 证据指数排名第一的靶点,主要原因是 2005 年 Science 论文报道,一个遗传性 FSGS 家族的病因是 TRPC6 突变,此后又有很多团队都确证了 TRPC6与 FSGS的关系 。 TRPC6 本身是一种阳离子通道,基因突变导致 TRPC6 过度激活,肾小球足细胞内钙离子浓度升高,进而引起一系列病理变化, apecotrep 正是基于这一假设开发出来的。
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