EHA 2026 | 麓鹏制药首次报告洛布替尼治疗复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤患者临床数据

麓鹏制药

昨天 10:19

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原发性中枢神经系统淋巴瘤

2026年6月11日至14日，第31届欧洲血液学会（EHA）年会在瑞典斯德哥尔摩隆重召开，本届大会汇聚了全球血液学领域的顶尖专家与学者。麓鹏制药首次报告了洛布替尼治疗复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤（R/R PCNSL）的单药疗效数据。在另一壁报中，麓鹏制药还更新了洛布替尼ROCK-1研究延长随访后的疗效和安全性数据。

壁报1．洛布替尼治疗复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤患者的首次报告

原发性中枢神经系统淋巴瘤是一种局限于脑实质、脊髓、脑脊液或眼睛的淋巴瘤。它占所有结外淋巴瘤的 4% - 6%，其中约 90% 的组织病理学类型为弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。该病侵袭性强，治疗选择有限，预后差，尤其是在复发或难治性病例中。尽管布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂已显示出临床活性，但疗效仍不理想。洛布替尼是一种高选择性的第四代共价兼非共价 BTKi，在非生发中心 B 细胞样型 DLBCL 中显示出良好的疗效，并在小鼠中表现出良好的血脑屏障穿透性。本报告首次展示了洛布替尼治疗 R/R PCNSL 患者的初步临床数据。

我们报告了在中国进行的洛布替尼Ⅰ期研究（NCT04993690）中的 PCNSL 亚组结果。

在这项开放标签的Ⅰ期研究中，符合入排标准的受试者需要被诊断为 PCNSL，并且既往至少接受过一线治疗，其中包括基于大剂量甲氨蝶呤的方案；允许既往暴露过 BTKi，包括对共价 BTKi 耐药的受试者。受试者接受洛布替尼片剂 200mg 每日一次单药治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。不良事件根据 CTCAE v5.0 进行分级。采集脑脊液和外周血用于药代动力学分析。疗效根据国际 PCNSL 协作组疗效评估标准基于钆增强磁共振成像进行评估。

洛布替尼PCNSL研究数据受参会者关注

截至2025年12月31日，共入组9名受试者，所有受试者经病理诊断均为non-GCB 型 DLBCL。中位年龄为63岁（范围49-71）。中位既往治疗线数为 2（范围 1-4）线；8名受试者疾病为难治性。3名既往有共价 BTKi 暴露史，均因疾病进展而停止BTKi治疗。中位国际结外淋巴瘤研究组评分为3（范围 1-4）。

在稳态下给药后1至5小时采集了脑脊液样本。洛布替尼的中位浓度为 5.71 ng/mL（范围 2.89-8.21 ng/mL），约是其体外活性半抑制浓度的40 至161倍，证实了穿透血脑屏障部分的洛布替尼可有效抑制肿瘤的增殖。

中位治疗持续时间为3.0 个月（范围 1.9-4.7）后，总体缓解率（ORR）为 88.9%，完全缓解/未证实的完全缓解（CR/CRu）率为 22.2%。1名受试者在治疗一个月后达到疾病稳定，靶病灶缩小 34.8%。6名受试者仍在治疗中。

最常见（发生率≥ 20%）的治疗相关不良事件（TRAE）（任何级别；≥ 3 级）为中性粒细胞计数降低（33.3% ，22.2%）、白细胞计数降低（33.3%，0）、高甘油三酯血症（22.2%，0）和血小板计数降低（22.2%，0）；大多数事件为 1 级。除2例 3 级中性粒细胞计数降低外，所有 TRAE 均为 1 级或 2 级。未报告严重不良事件或导致剂量减少、中断、永久停用或死亡的AE。

洛布替尼在PCNSL受试者中能达到具有抗肿瘤活性的血脑屏障穿透率和令人鼓舞的单药临床活性，且安全性可控。这些结果表明其具有治疗R/R PCNSL的潜力。

第一作者：付林，首都医科大学附属北京天坛医院，北京，中国

摘要编号：EHA-5004, PF1033

壁报展示区域和时间：壁报1区，其他侵袭性淋巴瘤，6月12日（星期五）中欧夏令时18:45-19:45, 即北京时间 6 月 13 日（星期六） 00:45 — 01:45

摘要链接：https://library.ehaweb.org/eha/2026/eha-2026/4206922/yuqin.song.first.report.of.rocbrutinib.for.the.treatment.of.patients.with.html?f=listing%3D0%2Abrowseby%3D8%2Asortby%3D1%2Asearch%3Drocbrutinib

壁报2. 洛布替尼ROCK-1研究疗效和安全性结果更新

洛布替尼是一种新型的第四代BTK抑制剂(BTK inhibitor, BTKi)，兼具共价（不可逆）和非共价（可逆）双重结合机制。在Ⅱ期ROCK-1试验(NCT05716087)的前期分析中，对于既往接受过多线治疗且暴露于共价BTKi的复发或难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）的中国患者，洛布替尼显示了具有临床意义且持久的抗肿瘤疗效，以及可控的安全性（ASH 2025, abs25-7939）。

本次报告更新了ROCK-1研究在更长随访时间后的疗效与安全性结果（中位随访时间为19.49个月；范围0.62~28.65个月）。受试者接受口服洛布替尼（150 mg，每日一次）治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。主要终点是由独立审查委员会（IRC）根据Lugano 2014标准评估的总体缓解率（ORR）。关键次要终点包括缓解持续时间（DOR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）和安全性。不良事件（AEs）根据CTCAE v5.0进行分级。

参会者咨询讨论ROCK-1最新研究情况

截至2026年1月5日，61例R/R MCL受试者的中位治疗时间为168天（范围：9~813天），最长治疗周期数为29个周期（每周期为28天）。根据IRC评估，ORR为63.9%（95% CI，50.6~75.8），完全缓解率（CR）为23.0%；中位PFS为7.39个月（95% CI，3.71~18.30），中位DOR为16.46个月（95% CI，8.25~未达到）。研究者评估的疗效结果与IRC结果基本一致，ORR为62.3%（95% CI，49.0~74.4），CR率为26.2%，中位PFS为5.52个月（95% CI，3.71~12.68），中位DOR为16.46个月（95% CI，5.55~22.14）。至数据截止日期，总生存期（OS）的中位随访时间为23.36个月（范围：0.62~28.65），中位OS尚未达到（95% CI，15.97~未达到），预计24个月OS率为61.4%。

治疗期间出现的不良事件（TEAEs）大多为1~2级。未报告房颤或房扑。未发生因TEAEs导致的永久停药或死亡。

长期随访结果显示，洛布替尼在R/R MCL受试者中仍显示出持久的疗效和良好的安全性。一项比较洛布替尼与研究者选择的BTK抑制剂治疗R/R MCL患者的随机Ⅲ期确证性试验正在进行中（NCT07377578）。

第一作者：宋玉琴，北京大学肿瘤医院，北京，中国

摘要编号：EHA- 1354, PF945

壁报展示区域和时间：壁报1区，惰性和套细胞淋巴瘤-临床，6月12日（星期五）中欧夏令时18:45-19:45, 即北京时间 6 月 13 日（星期六） 00:45 — 01:45

摘要链接：https://library.ehaweb.org/eha/2026/eha-2026/4207933/yuqin.song.updated.efficacy.and.safety.results.of.rocbrutinib.from.the.phase.2.html?f=listing%3D0%2Abrowseby%3D8%2Asortby%3D1%2Asearch%3Drocbrutinib

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关于麓鹏制药

麓鹏制药专注于研发新一代治疗恶性肿瘤和自身免疫性疾病的小分子靶向创新药，重点针对血液肿瘤BTK、Bcl-2和Bcl-xL等关键靶点，全面布局国际与国内多中心临床开发和商业化。公司的核心项目LP-168（洛布替尼, Rocbrutinib），LP-108（乐托克拉, Lacutoclax）和LP-118极具行业竞争力，有望成为业界最佳(Best-in-Class)的产品。其中，洛布替尼（商品名为麓可达®）已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市并纳入中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南2026。乐托克拉也已获得CDE批准进入上市关键注册研究。公司成立以来, 持续获得国际和国内多家生物医药风投基金的投资和加持。秉承 “勤奋、务实、创新、济世” 的理念，麓鹏致力于打造一家集研发、生产和销售于一体，并具有高度创新力和高度社会责任感的跨国医药企业。