CRBN
CRBN靶点全景洞察,整合CRBN相关内容 165 条、相关药物 125 个、研发企业 84 家、全球新药 5968 个、注册申报 0 项,收录专业报告 19 份,并实时追踪CRBN临床研究进展,最新政策动向、行业会议、竞争格局及前沿资讯一触即达。以上CRBN数据,助您快速掌握最新研究动态,全面了解CRBN领域进展。
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CRBN资讯动态
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【JMC】叶庭洪/刘志昊:DNMT1 双功能 PROTAC 降解剂同步阻断催化与非催化功能前沿研究该研究针对肝纤维化缺乏有效靶向药物的临床难题,首次将 PROTAC 技术应用于纤维化疾病治疗:基于 DNMT1 抑制剂 DC-517 设计合成了一系列 DNMT1 降解剂,其中 CRBN 招募型分子 B7 可通过泛素-蛋白酶体系统高选择性、强效降解 DNMT1,同时阻断其催化(DNA 甲基化)与非催化(DNMT1-SNAIL1 相互作用)双重促纤维化功能。 该研究不仅为 DNMT1 降解策略治疗肝纤维化提供了概念验证和先导化合物,也为 PROTAC 技术在非肿瘤纤维化疾病中的应用开辟了新方向。 INTRODUCTION。精准药物2026-10-1394CRBN 肝纤维化 CD80
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【JMC】丁克团队报道单原子变化实现NSD2与GSPT1降解选择性反转前沿研究靶向蛋白降解(TPD)技术中,降解选择性是决定分子成药性与工具价值的核心问题。 然而,二者均是极具挑战性的降解靶点——多数已报道的NSD2降解剂选择性不明,且常伴随CRBN新底物IKZF1/IKZF3或GSPT1的脱靶降解,而GSPT1降解剂目前也尚无获批药物。 功能层面,两种分子呈现出截然不同的生物学后果:424-ND在长期处理下持续抑制前列腺癌VCaP细胞中雄激素受体(AR)信号(FKBP5、KLK3下调),与NSD2敲除的表型一致;424-GD则强效抑制细胞增殖(IC₅₀ = 0.13 μM,较母体LLC0424的4.59 μM提升约35倍),并激活整合应激反应(ATF4/ATF3上调)。精准药物2026-10-07102前列腺癌 GSPT1 IKZF3
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Onco360成为ZENBEXUS治疗多发性骨髓瘤指定药房交易并购Onco360,美国领先的独立专科药房,被Bristol-Myers Squibb选为ZENBEXUS™(依泊替尼)的参与药房。ZENBEXUS™是一种cereblon调节蛋白降解剂,用于治疗至少接受过一线包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂的疗法的多发性骨髓瘤成人患者。该药物通过结合cereblon,促进转录因子Aiolos和Ikaros的泛素化及蛋白酶体降解,发挥抗肿瘤和免疫调节作用。ZENBEXUS™的处方信息包括针对胚胎-胎儿毒性和严重静脉和动脉血栓栓塞的警示。由于存在胚胎-胎儿毒性风险,ZENBEXUS™仅通过名为ZENBEXUS风险评估和缓解策略(REMS)的限售分销计划提供。在EXCALIBER-RRMM临床试验中,ZENBEXUS™与达雷木单抗和地塞米松联合使用的疗效得到评估,结果显示MRD阴性完全缓解率在41%。Onco360是美国最大的独立肿瘤药房和临床支持服务公司,总部位于肯塔基州路易斯维尔,是PharMerica Corporation的旗舰专科药房品牌。GlobeNewswire2026-09-22409地塞米松 多发性骨髓瘤 IKZF1
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J Med Chem|PARPi耐药也能打?XZ8078同时降解PARP1和IKZF3,Capan-1体内TGI 71.9%前沿研究这篇文章把PARP1抑制剂Thioparib改造成CRBN招募型双靶点degrader:一端保留PARP1靶向,另一端引入thalidomide样CRBN配体,同时利用CRBN新底物效应降解IKZF3。 真正的看点不是“又一个PARP1 PROTAC”,而是它试图把PARPi敏感、PARPi耐药、甚至部分HR-proficient细胞都放进同一个治疗窗口。 本文的策略是把PARP1从占位抑制推进到靶向降解,并进一步利用CRBN配体天然诱导IKZF3降解的能力,形成PARP1+IKZF3双靶点degrader。精准药物2026-08-24612CRBN PARP1 IKZF3
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Nat. Biotechnol. | 那些隐藏在蛋白质组中的分子胶潜在靶点前沿研究大量蛋白可能已经具备与CRBN-药物复合物结合的潜力,只是由于结合强度不足,不能有效触发降解。 因此,如果能够找到这些潜在结合蛋白,并增强其结合能力,就可能开发出大量新的蛋白降解药物。 基于这一理念,研究人员提出了一个新的思路:系统探索整个蛋白质组中隐藏的CRBN结合蛋白。精准药物2026-08-21159CRBN
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医药洞见根据摩熵医药数据库统计,2026.08.10-2026.08.16期间全球创新药迎来多项进展:石药猴痘mRNA疫苗在美获批临床,齐鲁首款国产AKT抑制剂报产,万泰九价HPV疫苗泰国获批,石药体内CAR-T首进SLE临床;BMS首款CRBN调节剂Iberdomide在美上市,辉瑞莱姆病疫苗欧盟报产,拜耳阿柏西普8mg报RVO新适应症。同期7项临床积极,康诺亚双抗、MoonLake IL-17药等数据亮眼。摩熵医药2026-08-197380CC-220胶囊 猴痘 莱姆病 -
Science | 降解子非依赖性分子胶:CRBN靶向边界的新突破前沿研究2026下半年唯一一场100%小核酸千人 盛会,招商热线:李欣欣 177 0186 0390。 通讯作者是来自Dana-Farber Cancer Institute的Eric S. Fischer教授,其团队长期致力于靶向蛋白降解机制与分子胶药物的开发。 靶向蛋白降解(TPD)通过利用小分子诱导E3泛素连接酶与目标蛋白(POI)之间的邻近,从而实现对致病蛋白的选择性降解,已成为一种极具潜力的治疗策略。药精通Bio2026-08-1392CRBN Dana-Farber Cancer Institute Inc
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维亚生物赋能,IRAK4靶向降解剂KT-474高选择性降解机制研究成果登上《Nature Communications》前沿研究近期,靶向蛋白降解剂(TPD)领域取得重要进展——国际顶级学术期刊 《Nature Communications》发表题为《Structural basis for selective and potent degradation of IRAK4 by KT-474》的研究论文。 该研究首次解析了靶向蛋白降解药物KT-474与靶蛋白IRAK4、E3连接酶受体CRBN/DDB1形成的三元复合物冷冻电镜结构 ,并基于电镜结构解释了KT-474为何在体外实验显示负协同性时仍具有强效的降解效应的分子机制,为靶向蛋白降解剂的理性设计提供了重要的结构生物学依据,拓展了靶向蛋白降解剂设计新思路。 IRAK4(Interleukin-1 Receptor-Associated Kinase 4)是天然免疫和炎症信号通路中的关键激酶,在多种自身免疫性疾病和炎症相关疾病中发挥重要作用。维亚生物2026-08-10295免疫系统疾病 IRAK4 KT-474
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监管及行业视角下的靶蛋白降解剂(TPD)毒性特征与安全评估策略研发注册政策靶向蛋白降解剂( TPD )包括分子胶降解剂( MGD )和蛋白水解靶向嵌合体( PROTAC )两大类,其中招募 E3 泛素连接酶 cereblon ( CRBN )的 TPD ( CRBN-TPD )是当前临床在研管线中占比最高的品类。 CRBN 是 Cullin-RING E3 连接酶复合物 CRL4 的底物识别组分,与 DDB1 、 Cullin 4 、 ROC1/RBX1 形成功能性 E3 泛素连接酶复合物 CRL4^CRBN ,负责结合并泛素化底物,最终通过泛素 - 蛋白酶体途径实现底物降解。 因此, CRBN-TPD 在诱导治疗靶点降解的同时,可能导致非预期的 CRBN 新底物发生降解,这一 " 脱靶降解 " 是 CRBN-TPD 安全性评价的主要考量因素。爱思益普2026-07-31429CRBN DLD
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【JACS】靶向Rpn13与CRBN的“真正”双功能降解剂前沿研究在这篇文章中,作者将蛋白酶体受体 Rpn13 的非共价配体 TCL1 与 CRBN 配体沙利度胺通过可调长度的连接链偶联,构建了一类被命名为 “Truly” 降解剂的双机制分子。 最优化合物 Truly-4 可在同一分子框架内同时执行两条相互正交的降解路径:一方面借助 CRBN 介导 Rpn13 泛素化并通过经典 PROTAC 机制降解 Rpn13 ;另一方面利用 Rpn13 将 CRBN 直接递送至 26S 蛋白酶体,通过不依赖 E3 连接酶的 ByeTAC 机制降解 CRBN 。 目前, Truly-4 也是首个能够降解全长 Rpn13 的非共价小分子降解剂。精准药物2026-07-28191CRBN DLD
CRBN全球新药
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复发/难治性非霍奇金淋巴瘤(R/R NHL)
进行中
Ⅱ期
CRBN研究报告
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摩熵咨询医药行业观察周报(2026.09.28-2026.10.11)摩熵咨询33页0 -
2026年8月全球在研新药月报摩熵咨询36页8 -
摩熵咨询医药行业观察周报(2026.08.10-2026.08.16)摩熵咨询18页11 -
2026年多发性骨髓瘤流行病学趋势及热门靶点药物市场表现洞察摩熵咨询38页69 -
摩熵咨询医药行业观察周报(2026.07.20-2026.07.26)摩熵咨询24页12 -
分子降解胶行业专题:从CRBN–IKZF1/3博弈走向新底物机遇华源证券股份有限公司39页1770 -
主业稳健向上,分子胶平台稀缺性突出华源证券股份有限公司26页1253 -
2026年2月全球在研新药月报摩熵咨询31页1084 -
2025年半年报点评:DEL业务大幅回暖,AI持续贡献业绩增量民生证券股份有限公司3页1800 -
25Q2收入和利润稳步提升,“DEL+AI+自动化”平台取得阶段性成果国信证券股份有限公司8页2211
CRBN-品种竞争格局
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1个
申报临床
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57个
临床
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2个
申请上市
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7个
批准上市
CRBN
当前排名
第73名
22.11分
摩熵指数
0个
新获批上市药物
摩熵指数榜单TOP5
靶点
企业
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CD19100 -
CD391.57 -
KRAS87.52 -
EGFR77.53 -
PSMA76.5
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江苏恒瑞医药股份有限公司99.5 -
华润医药集团有限公司98.17 -
正大天晴药业集团股份有限公司97.28 -
上海复星医药(集团)股份有限公司96.32 -
石药控股集团有限公司95.68
CRBN全球研发阶段分布
数据来源:摩熵医药
药品数量
CRBN相关适应症
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