2026 ASCO | 麓鹏制药公布洛布替尼两项关键III/II期临床研究方案

麓鹏制药自主研发的新一代高选择性双重机制BTK抑制剂洛布替尼（rocbrutinib，LP-168）两项关键临床研究方案在2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会以壁报形式公布，分别为全球多中心III期ROCKET-CLL研究和全国多中心II期ROCK-2研究。

2026 年 ASCO 年会于 5 月 29 日 —6 月 2 日在美国芝加哥举行，是全球肿瘤领域规模最大、学术影响力最强的年度盛会，汇聚全球逾百个国家的肿瘤专家与行业领袖，集中发布前沿研究成果、引领临床诊疗方向，为全球创新药展示核心价值的最佳平台之一。

    洛布替尼ROCKET-CLL研究受参会者关注

1. ROCKET‑CLL研究：洛布替尼（LP‑168）对比匹妥布替尼用于经共价BTK抑制剂（cBTKi）治疗的复发/难治性（R/R）慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者的一项随机、开放标签、多中心Ⅲ期临床研究

研究背景：共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（cBTKi）已彻底改变慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗格局。尽管该类药物可实现长期缓解，但多数患者在接受cBTKi治疗后仍会出现疾病复发，这一现象通常与BTK C481突变相关。包括匹妥布替尼在内的非共价BTK抑制剂（ncBTKi）可克服此类耐药（Sharman 等，ASCO 2025）。匹妥布替尼已于2025年12月获美国FDA批准，用于既往接受过cBTKi治疗的复发/难治性（R/R）CLL患者。

洛布替尼（rocbrutinib，LP‑168）是一款高选择性新一代BTK抑制剂，既可共价结合野生型BTK及BTK守门基因突变（T474X，常见于匹妥布替尼治疗后复发患者），又可非共价靶向C481突变型BTK，在初治及BTK抑制剂耐药CLL中均展现出临床前疗效（Gordon 等，IWCLL 2025）。洛布替尼Ⅰ期临床试验（NCT04775745）数据显示，在既往接受过BTK抑制剂和/或BCL2抑制剂（BCL2i）治疗的CLL患者中，其安全性与疗效表现积极。本文介绍一项Ⅲ期临床试验设计，该研究旨在对比洛布替尼与匹妥布替尼用于既往接受cBTKi治疗的R/R CLL/SLL患者的疗效。

研究方法：ROCKET‑CLL研究（NCT07342478）是一项随机、开放标签、多中心Ⅲ期临床试验，在既往接受过含共价BTK抑制剂治疗的R/R CLL/SLL受试者中，对比洛布替尼（试验组）与匹妥布替尼（对照组）的疗效与安全性。符合入组标准的受试者需满足2018 iwCLL治疗指征、CT检查存在可测量病灶、ECOG体能状态评分为0‑2分，且造血及其他脏器功能良好。研究计划按1:1比例随机分配约306例受试者，分层因素包括：17p缺失/TP53突变状态、既往cBTKi停药原因、既往是否接受BCL2i治疗及地域。

两组受试者分别接受洛布替尼200 mg每日一次或匹妥布替尼200 mg每日一次口服治疗，持续至疾病进展、出现不可耐受的毒性、受试者退出或其他研究终止的情形。主要研究终点为独立评审委员会（IRC）评估的无进展生存期（PFS），CLL依据2018 iwCLL标准、SLL依据2014 Lugano标准进行评估。关键次要终点包括：总生存期（OS）、至下一线治疗时间（TTNT）、无事件生存期（EFS）、总体缓解率（ORR）、缓解持续时间（DOR）、研究者（INV）评估的PFS、IRC与INV评估PFS的一致性、安全性与耐受性、群体药代动力学（PK）。探索性终点包括健康相关的生活质量及生物标志物分析。目前研究受试者招募正在进行中。

详细内容请参见: J Clin Oncol 44, 2026 (suppl 16; abstr TPS7100)，或ASCO官网链接：https://www.asco.org/abstracts-presentations/266675

参会者咨询讨论ROCK-2研究

2：ROCK-2：一项正在进行的对比洛布替尼与研究者选择的方案治疗复发/难治non-GCB型弥漫大B细胞淋巴瘤患者疗效与安全性的开放标签、随机对照、多中心的II期研究

研究背景：弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）是最常见的淋巴瘤类型。非生发中心B细胞样（non-GCB）亚型中存在布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）相关信号通路的异常激活。已有多种BTK抑制剂（BTKi）在复发/难治（R/R）non-GCB DLBCL患者中显示出疗效，但仍有改善空间。

洛布替尼（rocbrutinib）是一种新型、高选择性的第四代兼具共价（不可逆）与非共价（可逆）结合特点的BTKi。I期研究结果显示，在45例既往接受过≥2线系统性治疗的R/R non-GCB DLBCL患者中，洛布替尼单药治疗的客观缓解率（ORR）为57.8%，完全缓解（CR）率为31.3%。洛布替尼已被国家药监局药品审评中心（CDE）纳入突破性治疗药物（BTD）名单，用于治疗既往接受过≥2线治疗的R/R non-GCB DLBCL患者。本文介绍一项对比洛布替尼与研究者选择的方案治疗R/R non-GCB DLBCL患者疗效与安全性的2期关键注册研究（ROCK-2）的研究设计与进展。

研究方法：ROCK-2（NCT07189065；CTR20253693）是一项在中国开展的开放标签、随机对照的多中心II期临床研究。符合条件的入组患者需为：根据2017年WHO分类诊断为non-GCB型DLBCL，非特指型（NOS）；既往接受过≥2线系统治疗（其中至少一线含抗CD20单抗）；此外，患者需具有可测量病灶、ECOG评分为0~2分，以及足够的骨髓和脏器功能。主要排除标准包括：中枢神经系统（CNS）受累、由惰性淋巴瘤转化的DLBCL、既往对靶向BTK的药物难治、合并有未控制的系统性疾病、活动性感染，或过去两年内有其他恶性肿瘤病史。

约150例符合条件的受试者按照1:1的比例随机分配至试验组或对照组，试验组受试者接受洛布替尼（200mg每日一次）治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对照组受试者根据研究者选择接受BR或R²方案。BR方案为利妥昔单抗（每周期的第1天，375 mg/m²）联合苯达莫司汀（每周期的第1-2天，90 mg/m²/d），28天/周期，共6个周期。R²方案为利妥昔单抗（每周期的第1天，共6个周期，375 mg/m²）联合来那度胺（每周期的第1-21天，20 mg每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性），28天/周期。主要研究终点为独立审查委员会（IRC）根据2014年Lugano标准评估的客观缓解率（ORR）。次要研究终点包括研究者评估的ORR，IRC和研究者评估的完全缓解（CR）率、无进展生存期（PFS）、缓解持续时间（DOR）、至缓解时间（TTR），总生存期（OS）。首例受试者已于2025年11月27日入组，目前研究正在招募中。

第一作者：刘鹏, 国家癌症中心/国家恶性肿瘤临床医学研究中心/中国医学科学院肿瘤医院，北京

摘要编号：TPS7106

详细内容请参见:J Clin Oncol 44, 2026 (suppl 16; abstr TPS7106)，或ASCO官网：https://www.asco.org/abstracts-presentations/266676

END

麓鹏制药由谭芬来博士和陈怡博士联合创立，依托自主创建的BeyondX口服药物化学平台，专注重磅抗肿瘤和自免新药研发、生产和商业化。 麓鹏的核心产品，全球首个且唯一共价兼非共价第四代BTK抑制剂洛布替尼，近期有望在中国获批并开始商业化。在全球，洛布替尼目前在共价BTK抑制剂经治的R/R CLL/SLL患者中与第三代非共价BTK抑制剂匹妥布替尼的III期头对头临床研究ROCKET-CLL正在开展中。在中国，洛布替尼目前在复发或难治性套细胞淋巴瘤中正在进行和所有已经获批的共价BTK抑制剂的III期头对头临床研究。凭借共价兼非共价独特的机制，洛布替尼有望实现对前代BTK抑制剂的全面超越和替代。此外，麓鹏制药还有多款针对肿瘤和自免的小分子抑制剂（LP-108、LP-118等）和蛋白降解剂正处于临床/临床前的研发阶段。公司成立以来, 持续获得国际和国内多家生物医药风投基金的投资和加持。秉承 “勤奋、务实、创新、济世” 的理念，麓鹏致力于打造一家集研发、生产和销售于一体，并具有高度创新力和高度社会责任感的跨国医药企业。

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