博骥源特应性皮炎治疗管线BGT-010（BGT-004乳膏）已完成首个剂量组给药（FIH）

博骥源

2025/12/11

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适应障碍 TSLP 特应性皮炎中国科学院上海药物研究所 IL-4

2025年12月11日，博骥源（上海）生物医药有限公司（以下简称“博骥源”）宣布，公司新药管线核心品种GPR84拮抗剂BGT-010（BGT-004乳膏）在中国的特应性皮炎Ⅰ期临床试验，已完成首个剂量组给药（FIH）。

>>>关于特应性皮炎

特应性皮炎是最常见的一种慢性、复发性和炎症性皮肤病，好发于未成年人，常伴有剧烈瘙痒，引发失眠和焦虑，严重影响患者生活质量。尽管该病新药研发已取得长足进步，但现有治疗药物在有效性、瘙痒控制以及安全性等方面仍存在不足，临床亟需更加安全有效的新型治疗药物。

>>>关于BGT-010（BGT-004乳膏）

项目团队基于多年在GPR84领域的研究积累，经充分的靶点验证和机制研究，首次阐明GPR84是治疗特应性皮炎的新型靶标。BGT-010为GPR84拮抗剂BGT-004外用制剂，可抑制先天免疫过度激活，并对IL-4和TSLP等致炎通路产生协同抑制效应，有效改善皮肤炎症，快速缓解瘙痒症状。BGT-010是由博骥源团队自主研发，有望开发成为全球首个用于特应性皮炎治疗的GPR84拮抗剂。作为全球首创特应性皮炎治疗方案，BGT-010显示出靶点高选择性与多通路级联下调的特点，实现皮肤炎症和瘙痒表型的同步改善。临床前数据显示，BGT-010动物药效实验剂量关系明确，整体疗效显著优于多个已上市外用制剂；药物在皮肤组织中高分布，血液系统暴露极低；GLP毒理安全性数据积极，未见皮肤致敏等不良反应。

BGT-010作为新型非激素类特应性皮炎治疗药物，具备可长期用药以及与现有药物联用的潜力。BGT-010未来有望覆盖全年龄段患者人群，并特别关注婴幼儿与儿童患者长期用药的临床需求。博骥源将以特应性皮炎为首发外用适应症，在稳步推进其临床开发的同时，进一步开展其他适应症的拓展研究。

>>>关于GPR84

GPR84（G protein-coupled receptor 84）是一种G蛋白偶联受体，目前认为主要由中链脂肪酸（C9-C14）激活，高度特异性表达于巨噬细胞、中性粒细胞、单核细胞等天然免疫细胞中，在其他组织细胞中表达极低。多维证据表明GPR84是多种炎症性和纤维化疾病的治疗靶点。

GPR84作为一种促炎性GPCR，在病理状态下免疫细胞中的表达显著上调。GPR84拮抗剂可通过协同阻断上下游炎症因子有效抑制炎症级联反应，有望覆盖广泛炎症谱系。除特应性皮炎（AD）以外，博骥源的口服GPR84小分子拮抗剂BGT-004胶囊已获批溃疡性结肠炎（UC）的临床默示许可。博骥源将继续深耕GPR84领域，持续探索GPR84调节剂的应用潜力，以尽快实现原始创新惠及亿万患者。

关于博骥源

成立于2020年9月，以中国科学院上海药物研究所科学家团队对原始创新“病-靶-药”核心理念的深刻理解和高度认同为基础，从临床需求与病理机制（病）、严谨论证原创药物靶标（靶）、实践高效的临床前与临床研究开发（药），聚焦代谢和炎症性疾病，打造可持续发展的原始创新成果转化和产出平台，致力于真正中国原创的小分子创新药开发。

公司成立近五年以来，已建立了丰富的产品管线和候选新药储备，核心管线皆为具备First in Class潜力的重磅品种。核心管线BGT-002是全球首个用于MAFLD/MASH及混合型高血脂治疗的ACLY/PPARα双靶小分子创新药，目前处于临床II期阶段。核心管线BGT-004胶囊是全球唯一获批溃疡性结肠炎（UC）临床许可的肠道富集GPR84拮抗剂；核心管线BGT-010（BGT-004乳膏）是全球首个用于特应性皮炎（AD）治疗的GPR84拮抗剂，已按计划快速启动人体用药研究。