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海军军医大学陈啸飞/韩婷/刘悦团队AFM:药物-靶标互作位点尺度精准分析新技术

药物与靶标相互作用的精准分析是药物发现、药效评价和机制解析的核心关键环节。 随着药物发现的精度从宏观功能评价深入到靶标中单氨基酸残基位点尺度的精细识别, 如何在高度仿生的动态微环境中,实现对复杂多次跨膜蛋白靶标(如GPCR、离子通道等)的靶向药物高效筛选和结合位点的原位、高分辨率解析,已成为当前新药创制领域公认的核心技术难题 。 该技术利用PEG-24交联剂将脂质双层系留于硅胶表面,为跨膜蛋白预留足够的构象动态空间,并引入两亲性肽修复膜缺陷,随后,利用无细胞合成技术在仿生膜固定相上完成目标蛋白的原位合成、构象折叠与定向嵌入。
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