贝达药业泛RAS抑制剂BPI-572270完成澳大利亚首例参与者给药

2026/11/10

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11月10日，贝达药业泛RAS抑制剂BPI-572270胶囊在澳大利亚开展的I/II期临床研究完成首例参与者给药。

RAS是人类癌症中最常见的致癌驱动因素之一，在所有癌症中的发生比例约为20%—30%，主要包括KRAS、NRAS、HRAS三种类型。近年来，随着多款KRAS G12C抑制剂获批上市，曾长期被认为“不可成药”的RAS靶点取得重要突破，但现有KRAS G12C抑制剂仅覆盖部分RAS突变患者，且临床治疗过程中仍可能出现继发性RAS突变等耐药机制。针对其他类型RAS突变的有效治疗手段仍较为有限，RAS突变肿瘤领域存在广泛的未被满足的临床需求。

BPI-572270是由贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效的泛RAS“非降解型分子胶”抑制剂。其作用机制是诱导肿瘤细胞中广泛表达的伴侣蛋白Cyclophilin A （CYPA）结合到激活状态的RAS蛋白，导致RAS蛋白发生构象变化，从而阻止RAS蛋白与下游信号蛋白（如RAF等）结合，进而阻断负责肿瘤生长的MAPK等信号通路，达到抑制肿瘤生长的作用。

临床前研究显示，BPI-572270在多种RAS（包括KRAS、NRAS、HRAS）突变（包括RAS G12X、G13X、Q61X等）的肿瘤细胞和移植瘤模型（包括胰腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌等）中，均具有较强的抑制作用，同时具备良好的药代动力学性质和安全性。BPI-572270有望通过单药治疗多种RAS突变癌症，或者通过联合用药实现更全面的疾病控制。

2026年1月，BPI-572270国内临床试验申请获批并完成首例患者入组，目前I期临床研究已推进至Ib期扩展阶段，整体推进顺利；10月，该药物联合其他药物治疗伴或不伴RAS突变的晚期实体瘤患者的药品临床试验申请已获受理。目前，BPI-572270已在美国、澳大利亚获批开展临床试验。